미국 FDA는 Myfembree의 새로운 적응증에 대한 신청을 수락합니다: 자궁내막증과 관련된 중등도에서 중증 통증의 치료!--2/2

자궁내막증(EMS)은 일반적으로 하복부나 골반, 난소, 방광 및 결장에 위치한 자궁강 외부에 자궁내막과 유사한 조직이 발견되는 에스트로겐 의존성 염증성 질환입니다. 자궁 밖에 있는 이 자궁내막 유사 조직은 만성 염증을 유발하고 흉터와 유착을 유발할 수 있습니다.

EMS와 관련된 증상으로는 만성 골반통, 배란통, 성교 중 또는 성교 후의 통증, 심한 출혈, 피로, 불임 등이 있습니다. EMS는 또한 전반적인 신체적, 심리적, 사회적 복지에 영향을 줄 수 있으며 치료에 대한 다학제적 접근이 필요합니다.

EMS 관련 통증의 경우 현재 지침에 따르면 초기 치료 계획에는 호르몬 피임약과 일반 진통제가 포함됩니다. 더 심한 경우에는 류프로라이드 아세테이트와 같은 LHRH 작용제가 단기 치료에 사용됩니다. 미국에서 600만 명의 여성이 EMS 증상을 갖고 있는 것으로 추정되며, 100만 명의 여성이 현재 약물에 불충분한 반응을 보여 추가 치료가 필요한 것으로 추산됩니다. 전 세계적으로 약 2억 명의 여성이 EMS의 영향을 받습니다.

AbbVie's 복합 제품 Oriahnn(elagolix, estradiol, norethindrone acetate Capsules)은 폐경 전 여성의 자궁 근종 관련 월경과다(HMB) 치료를 위한 최초의 비외과적 경구 옵션이라는 점을 언급할 가치가 있습니다. 이 약은 2020년 5월 미국 FDA 승인을 받았다. 약물 측면에서 오리안은 1일 2회 경구 복용한다. 약물의 활성 성분 중 elagolix는 경구용 GnRH 수용체 길항제이기도 합니다.

2018년 7월, 엘라골릭스(상품명: Orilissa)는 자궁내막증(EM)과 관련된 중등도 내지 중증 통증 치료제로 미국 FDA의 승인을 받았습니다. 이번 승인으로 Orilissa는 중등도에서 중증의 EMS 관련 통증 치료제로 승인된 최초의 경구용 GnRH 수용체 길항제가 되었으며, 지난 10년간 중등도에서 중증의 EM 관련 통증 치료제로 FDA 승인을 받은 최초의 경구 약물이기도 합니다. 연령.

Relugolix 화학 구조

릴루골릭스경구 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제는 뇌하수체에서 GnRH 수용체를 차단하여 난소 에스트라디올 생성을 감소시킬 수 있습니다. 이 호르몬은 자궁근종과 자궁내막증의 성장을 자극하는 것으로 알려져 있습니다. 또한, relugolix는 고환에서 테스토스테론 생성을 억제하여 전립선암 세포의 성장을 자극할 수 있습니다.

릴루골릭스4가지 치료 적응증을 위해 개발되었습니다: (1) 여성 자궁 근종의 치료; (2) 여성 자궁내막증의 치료; (2) 남성 전립선암의 치료; (4) 여성 피임.

릴루골릭스다케다가 개발했으며 Myovant Sciences(Roivant와 Takeda가 설립한 회사)는 일본 및 기타 아시아 국가를 제외하고 2016년 6월에 독점 글로벌 라이선스를 획득했습니다. 일본에서 relugolix는 월경과다, 하복부 통증, 요통 및 빈혈과 같은 자궁 근종으로 인한 증상을 개선하기 위해 2019년 1월에 승인되어 Relumina라는 브랜드 이름으로 판매되었습니다.

마이펨브리(릴루골릭스40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg)는 Myovant'의 relugolix 개발에서 미국 FDA 승인을 받은 두 번째 제품입니다. 2020년 12월 18일 Orgovyx(relugolix, 120mg 정제)는 성인 진행성 전립선암 환자의 치료를 위해 FDA 승인을 받았습니다.

Orgovyx는 진행성 전립선암 치료를 위해 미국 FDA에서 승인한 최초이자 유일한 경구용 GnRH 수용체 길항제라는 점을 언급할 가치가 있습니다. 우선심사를 거쳐 승인된 의약품이다. 3상 HERO 연구에서 relugolix 치료의 관해율은 96.7%로 높았으며, 이는 류프롤라이드 아세테이트(88.8%)보다 유의하게 우수했으며 주요 심혈관 부작용(MACE) 위험을 54% 감소시켰습니다.

마이오반트와 화이자는 2021년 상반기 여성 자궁내막증(EMS)과 관련된 중등도 내지 중증 통증 치료를 위해 마이펨브리의 새로운 적응증 신청서를 미국 FDA에 제출했다. 또한 미오반트와 화이자는 1상 연구에서 여성 배란에 대한 리루골릭스 복합정의 100% 억제율을 기반으로 올해 4월 피임효과 평가를 위한 임상 3상 시험에 착수했다.릴루골릭스고위험 여성 인구에서 복합 정제.