새롭고 효율적인 당뇨병 치료제 개발 진행

최근 중국과학원 허페이소재과학연구소의 왕준펑 연구팀은 후보당뇨치료제 FGF21을 수정하고 FGF21SS를 만들었다. 당뇨병 마우스의 실험 결과 FGF21SS는 혈당 저하 및 체중 감량 효과가 우수하며 제약 특성이 우수한 것으로 나타났다. 관련 연구 결과는 국가 발명 특허 및 국제 특허 보호를 신청했으며, 임상 시험 및 산업화를 공동으로 촉진하기 위해 많은 기업과 예비 의도에 도달했습니다.

현재 당뇨병 치료제는 혈당 조절과 관련 합병증발생 지연에 중점을 두고 있으며 당뇨병을 완전히 치료할 수 없다. 주된 이유는 당뇨병 치료 약물의 메커니즘이 주로 인슐린의 혈당 저하 기능을 중심으로 돌아가며 당뇨병의 실제 원인인 -인슐린 저항성을 표적으로 하지 않기 때문입니다. 따라서 인슐린 저항성을 향상시킬 수있는 치료 약물의 개발은 당뇨병을 더 잘 치료하는 데 도움이 될 것입니다.

FGF21은 신진 대사를 조절하는 인간 내분비 단백질입니다. 그것은 신체의 인슐린 저항을 향상 시킬 수 있습니다., 포도 당과 지질 에너지 대사를 촉진, 과잉 포도 당과 지질을 소비, 산화 스트레스에 의해 발생 하는 역 세포 세포 (당뇨병 합병증 등). 혈관 질환, 죽상 동맥 경화증 등의 장점은 비만, 당뇨병, 비 알코올 성 지방 간 및 기타 대사 관련 질병을 치료 할 수있는 잠재력을 가지고 있습니다. 현재 FGF21 기반 약물의 개발에 일련의 진전이 있었지만 FGF21의 열악한 약동학 및 안정성의 문제와 빈번한 투여의 필요성이 해결되지 않아 임상 적용을 방해하고 있습니다.

정상 상태 강한 자기장 실험 장치에 의존, 연구원은 FGF21의 용액 구조를 분석하기 위해 핵 자기 공명 분광법을 사용하고 FGF21 자체의 구조의 안정성이 낮다는 것을 발견했다. 이러한 이유로, 연구원은 FGF21을 수정 하기 위해 단백질 엔지니어링 방법을 사용 하 고 마지막으로 새로운 변이체 FGF21SS를 얻었다. 단백질 안정성 실험에서, FGF21SS는 FGF21보다 훨씬 더 나은 열 안정성을 보였다; 당뇨병 마우스의 실험 결과 FGF21SS는 더 높은 생물학적 활성을 나타냈다는 것을 보여주었다: 염증성 지방 세포에서, 그것은 저항하고 인슐린에 감도를 복원 염증 요인에 의해 유발 된 세포 인슐린을 반전 할 수 있습니다; 당뇨병을 가진 뚱뚱한 마우스의 처리에서, 그것은 혈당을 감소시키는 우수한 능력을 가지고, 체중 감소및 혈청 인슐린, FGF21 보다는 낫습니다.

FGF21s의 높은 열 안정성으로 인해 약물의 생산, 저장 및 운송에 도움이 되며 혈당 강하 활동 기능이 크게 개선되어 투여 횟수를 효과적으로 줄이고 당뇨병 환자를 위한 치료 계획을 개선할 수 있습니다. 현재 약물의 산업화 과정은 꾸준히 발전하고 있으며, 임상적 전환이 완료된 후 당뇨병, 비만 및 무알코올 지방간과 같은 만성 대사 질환의 치료에 사용될 것으로 예상된다.

관련 연구 결과는 "EMBO 보고서"에 발표되었습니다. 헤페이 연구소의 고자기장 과학 센터의 연구원 왕준펑과 다이 한은 논문의 해당 저자이며, 주레이 박사, 자오 홍신, 류후안후안 박사는 논문의 공동 첫 번째 저자입니다. 헤페이 공과대학과 원저우 의과대학의 연구원들이 연구 작업에 참여했습니다. 연구 작업은 중국의 국립 자연 과학 재단, 과학기술부의 국가 핵심 R&D 프로그램, 강한 자기장 안후이 성 연구소에 의해 지원됩니다.