오츠카 렉술티 (brexpiprazole) 구두 분리 정제는 일본에서 마케팅승인: 정신 분열증의 치료!

오츠카 제약 (오츠카)는 최근 항 정신병 약물 렉술티 (오츠카)를 발표했다브렉스피프라졸) 구두로 분리 (OD) 정제는 일본 규제 당국의 승인을 받았습니다. 기존의 종래의 정제(Rexulti 1mg, 2mg) 외에도, 렉술티 OD(0.5mg, 1mg, 2mg) 정제의 출시는 새로운 옵션을 제공할 것이다. Rexulti OD 정제는 구강 내 빠르게 분해되는 투여 형이므로 삼키는 어려움으로 인해 태블릿을 복용할 수 없는 환자에게쉽게 복용할 수 있습니다. 일본에서는 2018년에 정신분열증 치료를 승인받았다.

브렉스피프라졸오츠카가 발견하고 링베이와 오츠카가 공동으로 개발한 1회 2세대(비정형) 경구 항정신병 약물입니다. 미국 시장에서는 2015년 7월 주요 우울증(MDD)과 정신분열증 치료를 위해 브렉스피프라졸(브랜드 명: 렉술티)이 승인되었으며, 2016년에는 정신분열증을 앓고 있는 성인 환자의 유지관리 치료를 위해 승인되었습니다. 유럽에서는,브렉스피프라졸(브랜드 이름: Rxulti)는 정신 분열증을 가진 성인 환자를 취급하기 위하여 2018년 7월 말에 승인되었습니다.

정신 분열증 (정신 분열증)은 종종 장애를 일으키는 만성 및 심각한 정신 건강 장애입니다. 환자는 망상과 환각이 가장 흔한 증상인 인지, 정서적 및 행동 변화를 경험할 수 있습니다. 정신 분열증의 과정은 일반적으로 반복공격, 악화, 또는 악화를 보여주는, 연장된다. 몇몇 환자는 결국 쇠퇴와 정신 장애를 경험합니다, 그러나 몇몇 환자는 치료 하거나 기본적으로 치료 후에 치료남아 있습니다.

주요 우울증의 치료에 brexpiprazole의 행동의 정확한 메커니즘 (MDD) 그리고 정신 분열 증은 아직 명확 하지 않다. 약물의 효능은 5-HT1A 수용체 및 도파민 D2 수용체의 부분 작용활성을 통해서일 수 있으며, 세로토닌 5-HT2A 수용체길항작용활성이 공동으로 중재된다. 또한브렉스피프라졸뿐만 아니라 이러한 수용 체에 대 한 높은 친화력을 보여줍니다 (subnanomolar), 그것은 또한 노르 에 피 네 프 린 α1B/2C 수용 체에 대 한 높은 친화력을 보여줍니다.

브렉스피프라졸의 화학 구조 (사진 출처: selleckchem.com)

18일 오쓰카제약은 경계성 인격장애(BPD)의 치료를 위한 브렉스피라졸(BRExpiprazole)의 2상 임상시험(NCT04100096)의 최상위 결과를 발표했다. 이것은 무작위, 이중 맹검, 위약 제어 단계 2 재판, 에 시작 되었다 2019 그리고 Lundbeck와 공동으로 수행 되었다. 이 시험은 BPD를 가진 성인 환자의 치료에 있는 단독 요법으로 brexpiprazole (2-3 mg)의 유연한 복용량의 효험, 안전 성 및 내성을 평가하는 것을 목표로합니다. 예심은 12 주 이중 맹검 처리 기간 및 마지막 복용량 후에 21 일 후속 기간을 포함했습니다. 총 324명의 환자가 무작위로 배정되고 치료를 받았습니다.

결과는 연구가 1 차적인 끝점을 충족시키지 않았다는 것을 보여주었습니다: 미리 정의된 시점에서, 기준선에서 BPD Zanarini 점수 규모의 변경에 있는 brexpiprazole와 위약 사이 통계적으로 유의한 분리가 없었습니다. 그러나, 연구에서 다른 시점에서, 위약 보다 통계적으로 더 큰 수치 개선 관찰 되었다. BPD 환자에서 관찰된 안전성과 내약성은브렉스피프라졸다른 징후에서 brexpiprazole로 치료 환자에서 관찰 된 것과 일치합니다.

2019년 2월, 2개의 글로벌 3상 임상 연구브렉스피프라졸양극성 타입 I 장애(BP-I) 관련 조병 에피소드를 가진 환자의 치료에서도 1차 종점을 충족시키지 못했다. 두 연구의 주요 효능 지표는 정신 증상과 청소년 매니아 등급 척도에 의해 결정 된 징후 (YMRS). 주 3에서 YMRS 점수 결과에 따르면, 이 두 연구에서, brexpiprazole와 위약 통계적으로 유의한 차이를 표시 하지 못하고 기본 끝점을 충족 하지 않았다. 이 두 연구에서, 점수 규모에 위약의 영향은 예상 보다 상당히 높은.