머크 테 메트 코, METex 치료를위한 세계 최초의 구강 MET 억제제 승인 14 점프 변경 NSCLC

머크 KGaA는 최근 일본 보건 복지부 (MHLW)가 MET 유전자 엑손 치료를 위해 자사의 표적 항암제 인 구강 MET 억제제 인 테 메트 코 (tepotinib)를 승인했다고 발표했다 14 (METex {{ 1}}) 점프 절제 불가능, 진행 또는 재발 된 비소 세포 폐암 (NSCLC) 환자. 약물 치료 측면에서 Tepmekto 500 매일 mg (2 정제 250 mg).

Tepmetko는 세계&# 39이며 MET 유전자 변화를 가진 고급 NSCLC 환자의 치료를위한 최초의 승인 된 경구 MET 억제제입니다. 일본에서, Tepmetko는 이전에 고아 의약품 자격 (ODD) 및 SAKIGAKE 자격 (혁신적 약물)을 부여 받았습니다.

이 승인은 진행중인 단일 암 단계 II 비전 연구 (NCT 02864992)의 데이터를 기반으로합니다. 이 연구는 99 NSCLC 환자 ( 15 일본인 환자 포함)에 METex {{4}} 점프 변경을 등록했습니다. 결과는 액체 생검 (LBx) 또는 조직 생검 (TBx) 시험이 IRC (Independent Review Committee)의 평가에 따라 수행되는 것으로 확인되었음을 보여 주었다. METex {{4}} 점프 변화를 가진 NSCLC 환자 중 Tepmetko 치료의 객관적 반응률 (ORR)은 42입니다. 4 % ({{8}}} CI % : 32. 5, 5 2. 8); LBx 및 TBx로 식별 된 환자 중, 평균 응답 지속 기간 (DOR)은 12입니다. 4 개월 (LBx로 식별 된 환자 [{{8}}} CI : {{12 }}. 4 개월, 평가 불가]; TBx로 식별 된 환자 [{{8}} CI : 9. 7 달, 평가 불가]).

130 환자의 안전 분석에서 Tepmetko는 잘 견뎌냈습니다. 치료 중 가장 흔한 이상 반응 (TEAE)은 말초 부종 (53. 8 %), 구역 (23. 8 %) 및 설사 ({{{{ 9}}}}. 8 %). TRAE는 11 환자 (8. 5 %)에서 영구적으로 중단되었습니다.

GG quot; Tepmetko의 승인으로 일본에서 최초로 승인 된 MET 억제제를 제공하게되어 기쁘게 생각합니다.이 방법으로 METex를 변경할 수있는 새로운 옵션이 제공됩니다 {{0 }} 운반 변화 NSCLC의 처리 과정. Tepmetko'의 동반 진단은 비소 세포 폐암 환자의 이러한 유전 적 변화를 유연하고 정확하게 식별하는 데 중점을두고 있으며, 이러한 표적화를 가장 잘 지원할 수있는 액체 및 조직 생검 검출 기능을 제공합니다. 도움이 될 수있는 환자에게 제공됩니다."

테 포티 닙 분자 구조식 (이미지 출처 : chemicalbook.com)

전 세계적으로 폐암은 가장 흔한 유형의 암이며 암 사망의 주요 원인이며 2 만 건의 사례가 진단되고 1. 7 매년 수백만 건의 사망이 발생합니다. 현재, 많은 유형의 암에서, 3 가지 MET 신호 전달 경로 변화 (METex 14 점프 변화, MET 증폭 및 MET 단백질 과발현 포함)가 발견되었으며, 이는 종양 공격적 행동 및 불량한 임상 적 예후와 관련이있다. MET 신호 전달 경로의 변화는 NSCLC 사례의 3-5 %에서 발생하는 것으로 추정된다.

테 포티 닙은 머크 내에서 발견되는 경구 MET 키나제 억제제로, METex 14 점프 변경, MET 증폭 및 MET 단백질 과발현-을 포함한 MET (유전자) 변화에 의해 유발되는 발암 성 신호를 강력하고 선택적으로 억제 할 수 있습니다. 이러한 특정 MET 변화를 갖는 공격성 종양 환자의 치료 예후를 개선하기 위해. 머크는 NSCLC 외에도 새로운 치료법과 함께 테 포티 닙을 적극적으로 평가하여 다른 종양 적응증을 치료하고 있습니다.

9 월 2019에서 미국 FDA는 백금 함유 화학 요법을받은 후 진행되고 METex 14 점프 변경을 수행 한 전이성 NSCLC 환자 치료에 Tepotinib 획기적인 약물 인증 (BTD)을 승인했습니다. 머크는 2020에서 테 포티 닙에 대한 새로운 약물 신청서 (NDA)를 FDA에 제출할 계획이다.

현재 머크는 EGFR 돌연변이에 대한 테 포티 닙과 티로신 키나제 억제제 (TKI) 오시 메르 티닙의 조합을 평가하기 위해 또 다른 연구 INSIGHT 2 (NCT 03940703)을 수행하고 있으며, 이전에 허용 된 EGFR에 대한 내성을 가진 MET 확대, 국소 진행 또는 전이성 NSCLC를 가진 TKI 환자.