FibroGen/Astellas Evrenzo(rosarestat) 유럽 연합 승인 ---2/2

CKD는 신장 기능의 점진적인 상실을 특징으로 하는 진행성 질환으로, 결국 신부전 또는 말기 신장 질환으로 이어질 수 있으며 생존을 위해 투석 또는 신장 이식이 필요합니다. 성인의 CKD의 전 세계 유병률은 10-12%로 추정됩니다. 빈혈은 CKD 환자에서 특히 흔합니다. 심각한 빈혈은 생명을 위협할 수 있습니다. CKD 빈혈은 입원, 심혈관 합병증 및 사망의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 또한 종종 심한 피로, 인지 기능 장애 및 삶의 질 저하로 이어집니다. CKD 빈혈 환자 집단에는 상당한 미충족 의료 요구가 있으며 지난 30년 동안 진행이 제한되었습니다.

신장 빈혈은 CKD 신장 대상부전의 주요 합병증 중 하나입니다. CKD가 진행됨에 따라 CKD 관련 빈혈의 유병률과 중증도가 점차 증가합니다. 기존의 빈혈에 비해 신빈혈 ​​환자는 교정이 어렵고 환자의 피로도가 심하고 삶의 질이 나쁘다. 현재 신장빈혈의 표준치료는 CKD 환자에서 에리트로포이에틴(EPO 호르몬) 치환, 에포에틴 알파 등의 적혈구생성촉진제(ESA) 및 CKD 환자에서 헤모글로빈(Hb)을 증가시키기 위한 정맥내 철, 피하주사임) 임상증상 개선 내용 .

록사두스타트행동의 메커니즘

록사두스타트는 세계 최초의 저산소증 유발인자 프롤릴하이드록실라제 억제제(HIF-PHI) 신빈혈 치료제이다. 저산소증 유도 인자(HIF)의 생리학적 역할은 에리트로포이에틴의 발현을 증가시킬 뿐만 아니라 에리트로포이에틴 수용체 및 철 흡수 및 순환을 촉진하는 단백질의 발현을 증가시킵니다. 록사두스타트는 프롤릴하이드록실라제(prolyl hydroxylase, PH)의 기질 중 하나인 케토글루타레이트(ketoglutarate)를 모방하여 PH 효소를 억제하고, HIF 생성과 분해율의 균형을 유지하는 PH 효소의 역할에 영향을 주어 빈혈 교정 목적을 달성한다.

세계'최초의 HIF-PHI로서,록사두스타트내인성 에리트로포이에틴의 생산을 촉진하고, 철의 흡수 및 이용을 개선하고, 헵시딘을 감소시키며, 헤모글로빈 및 적혈구 생성에 대한 염증의 부정적인 영향에 영향을 받지 않고 효과적으로 적혈구 생성을 촉진한다. 록사두스타트는 적혈구 생성을 유도하는 것으로 입증되었습니다. 만성 신장 질환 환자의 여러 하위 그룹에서 록사두스타트는 에리트로포이에틴 수준을 정상 생리학적 범위 또는 이에 근접하게 유지함으로써 염증의 영향을 받지 않고 정맥 내 철분 보충을 피하지 않고 적혈구 수를 증가시킬 수 있습니다.