AstraZeneca, 차세대 경구 PCSK9 억제제 인수

최근 아스트라 제네카는 경구 용 PCSK9 억제제 프로그램을 획득하기 위해 Dogma Therapeutics와 라이선스 계약을 체결했으며, 내년에이를 인체에서 경구 용 PCSK9 억제제의 효과를 관찰하기 위해 인체 임상 시험에 진출 할 계획입니다.

PCSK9 억제제는 스타틴 다음으로 지질 강하 분야에서 가장 큰 발전으로 꼽히지만 아직 시장에서 큰 판매 잠재력이 실현되지는 않았습니다. 현재 판매중인 PCSK9 항체 약물은 Amgen의 Repatha와 Sanofi / Regeneron의 Praluent 두 가지입니다. 양측은 치열한 가격 전쟁을 벌이고 있습니다.

이러한 약물의 사용이 심장 질환을 15-20 %까지 줄일 수 있음을 보여주는 많은 임상 시험 결과가 있지만, 항체 기반 PCSK9 억제제의 광범위한 사용은 비용 효율성으로 인해 의문을 제기했습니다.

PCSK9를 억제하는 대체 방법은 항체가 포함하는 광범위한 결합 부위에 의해 방해를 받고 있으며 지금까지 소분자를 사용하여 PCSK9를 간접적으로 억제하는 방법 만보고되었습니다.

작년에는 신약 개발 아웃소싱 회사 인 Charles River Laboratories의 도움으로 Dogma Therapeutics가 돋보였습니다. 이 회사는 플랫폼을 사용하여 PCSK9의 새롭고 신비한 결합 주머니에 직접 결합 할 수있는 저분자 억제제를 발견했습니다.

회사에 따르면 전임상 시험에서 이상 지질 혈증을 앓고있는 비인간 영장류를 경구 투여 한 결과, 경구 용 PCSK9 저분자 억제제 GG가 몇 주 투여 후 LDL-C가 유의하고 현저하게 감소하는 것으로 나타났습니다."

이제 AstraZeneca는이 차세대 방법을 얻고 자합니다. 이 협력 승인 계약의 재정적 세부 사항은 공개되지 않았습니다. 발표에 따르면 AstraZeneca는이 프로젝트를 이상 지질 혈증 및 가족 성 고 콜레스테롤 혈증의 임상 개발로 발전시킬 것입니다.

PCSK9는 LDL-C를 효과적으로 감소시킬 수있는 입증 된 표적이지만, 작은 분자로이를 억제하는 것은 매우 어려웠습니다. Dogma Therapeutics와의이 라이센스 계약은 AstraZeneca에게 최초의 소형 분자 인 경구 용 PCSK9 억제제를 개발할 수있는 기회를 제공합니다.

단일 클론 항체 약물 외에도 시장에 출시 될 혁신적인 치료법, 즉 Novartis&# 39도 있습니다. inclisiran은 94 억 달러에 TMC를 인수하여 인수했습니다. 이 약물은 RNA 간섭 메커니즘을 사용하여 간에서 PCSK9 단백질의 발현을 직접 차단하는 일종의 siRNA로 임상 시험에서 강력한 효과를 보여주었습니다.

현재 inclisiran은 미국과 유럽에서 규제 검토를 받고 있습니다. 1 년에 두 번 피하 주사의 장점으로, inclisiran은 두 개의 단일 클론 항체 PCSK9 억제제에 강력한 영향을 미칠 수 있습니다.