새롭고 강력한 AAK1 억제제 LX9211이 2 상 ​​임상 시험에 들어갑니다 : 중독 위험없이 신경계 침투

Lexicon Pharmaceuticals는 최근 당뇨병 성 말초 신경통 치료를위한 LX9211을 평가하는 2 상 RELIEF-DPN-1 임상 연구가 환자에게 치료를 제공하기 시작했다고 발표했습니다.

LX9211은 어댑터 관련 키나제 1 (AAK1)을 표적으로하는 강력한 경구 및 선택적 소분자 억제제입니다. 목표는 Lexicon과 Bristol-Myers Squibb (BMS) 간의 제휴로 발견되고 광범위하게 특성화되었습니다.

전임상 연구에 따르면 신경성 통증 모델에서 LX9211은 중추 신경계 침투를 나타내며 통증 행동을 감소 시키며 오피오이드 경로에 영향을주지 않습니다.

LX9211 (BMS-986176)의 화학 구조 (사진 출처 : chemicalbook.com)

2016 년 Lexicon은 LX9211 및 AAK1을 통해 활동하는 동맹 하에서 발견 된 기타 화합물의 독점적 인 연구, 개발 및 상용화 권한을 획득했으며 BMS는 이번 인수로 1 억 1,550 만 달러의 수익을 얻게됩니다.

RELIEF-DPN-1은 당뇨병 성 말초 신경통 치료에서 LX9211의 효능, 안전성 및 약동학을 평가하는 무작위, 이중 맹검, 위약 대조, 병렬 그룹, 다기관 2 상 연구입니다. 이 연구의 목적은 미국의 약 30 개 임상 위치에서 약 300 명의 환자를 모집하는 것입니다. 평가의 1 차 유효성 평가 변수는 기준선 검사 (1 일)에서 6 주까지 11 점 숫자 평가 척도 (NRS)에 기반한 평균 일일 통증 점수 (ADPS)의 변화였습니다.

Lexicon R& D의 수석 부사장 인 Praveen Tyle 박사는 다음과 같이 말했습니다 :" 당뇨병 말초 신경통 환자를 관리하기위한 첫 번째 개념 증명 연구에서 LX9211 임상 프로젝트를 진행하게되어 매우 기쁩니다. 전임상 데이터에 따르면 LX9211은 중독을 일으키지 않고 통증에 대한 반응을 현저하게 감소시키는 동시에 AAK1을 억제하여 신경 병성 통증에 대한 새로운 치료법을 제공 할 가능성이 있다고 믿습니다. 올해 하반기 예정인 포진 후 신경통에 대한 또 다른 2 상 연구를 진행할 준비를하고 있습니다. 동시에 여러 전임상 모델에서 유망한 결과와 유리한 1 상 임상 안전성을 바탕으로 다른 신경성 통증 영역에서 LX9211의 기회를 탐색 할 것입니다."