아다그라시브 CAS 2326521-71-3

제품 설명:

제품명: 아다그라십 CAS 2326521-71-3

 

동의어:

2-[(2S)-4-[7-(8-클로로나프탈렌-1-일)-2-[[(2S)-1-메틸피롤리딘-2-일]메톡시]-6,8-디하이드로-5H-피리도[3,4-d]피리미딘-4-일]-1-(2-플루오로프로프-2-에노일)피페라진-2-일]아세토니트릴;

 

화학적 및 물리적 특성:

외관 : 흰색에서 옅은 노란색 분말

검정: 99.0% 이상

끓는점: 860.2도

밀도 : 1.295g/cm3

용해도: DMSO: 1.0(최대 농도 mg/mL); 1.7(최대 농도 mM)

 

용도

Mirati Therapeutics는 경구용 소분자 KRAS 억제제 adagrasib(MRTX849)를 생산했습니다. KRAS 돌연변이는 모든 RAS 패밀리 돌연변이의 약 85%를 차지하며 암에서 매우 흔합니다. 그러나 GTP 및 GDP에 대한 강한 친화성과 잘 정의된 결합 부위가 없기 때문에 KRAS 억제제를 만드는 것이 어려운 것으로 입증되었습니다.

 

아다그라시브는 가장 흔한 KRAS 돌연변이 중 하나인 KRASG12C의 시스테인 12 잔기를 표적으로 삼아 KRAS 의존적 신호전달을 억제합니다. 아다그라시브는 KRASG12C 돌연변이가 있는 진행성 고형 종양 환자(NCT03785249)를 포함한 1상/1B 임상 연구에서 항종양 효과를 입증했습니다.



동일한 시험의 2상은 아다그라십이 KRASG12C 유전자에 돌연변이가 있는 비소세포성 폐암(NSCLC) 환자에게 추가 안전 신호 없이 효과적이라는 것을 입증했습니다. 아다그라십의 신약 신청(NDA)은 이전에 치료를 받고 KRASG12C에 대해 양성 반응을 보인 NSCLC 환자를 치료하기 위해 2022년 2월 FDA에서 승인되었습니다.

아다그라십은 2022년 12월 FDA로부터 최소 1회 이상 전신 치료를 받은 KRASG12C 돌연변이 국소 진행성 또는 전이성 비소세포성 폐암(NSCLC) 환자를 치료하기 위한 가속 승인을 받았습니다. 아다그라십은 소토라십에 이어 FDA가 승인한 두 번째 KRASG12C 억제제입니다.

 

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특허를 받은 제품은 R&D 목적으로만 제공됩니다. 그러나 최종 책임은 전적으로 구매자에게 있습니다.

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