레포트렉티닙 CAS 1802220-02-5

제품 설명:

제품명: 레포트렉티닙 CAS 1802220-02-5

 

동의어:

(3R,11S)-6-플루오로-3,11-디메틸-10-옥사-2,13,17,18,{{10}}펜타자테트라사이클로[13.5.2.0^4,9.0^18,22]도코사-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-헵타엔-14-온;

 

화학적 및 물리적 특성:

외관 : 흰색에서 흰색에 가까운 분말

검정: 99.0% 이상

밀도 : 1.46g/cm3

용해도: DMSO:35.0(최대 농도 mg/mL);98.5(최대 농도 mM)

에탄올: 10.0(최대 농도 mg/mL); 28.1(최대 농도 mM)

 

용도

레포트렉티닙은 ROS1 유전자 돌연변이로 인해 발생하는 비소세포성 폐암(NSCLC)의 치료 저항성을 해결하기 위해 특별히 만들어진 새로운 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.

 

NSCLC의 정의된 종양 유발 요인 중 하나는 ROS1 돌연변이이며, 용매 전면 돌연변이 ROS1 G2032R은 [크리조티닙] 내성 사례의 50~60%를 차지합니다. 레포트렉티닙은 내성 돌연변이의 핫스팟으로 인한 부작용을 방지하고 용매 전면 영역의 돌연변이를 표적으로 삼는 컴팩트한 거대고리 구조를 가지고 있습니다.

 

[크리조티닙], [로르라티닙], [탈레트렉티닙] 및 [엔트렉티닙]을 포함한 여러 TKI에 대한 내성 보고가 있음에도 불구하고 레포트렉티닙 내성 사례는 발생하지 않았습니다.

 

Repotrectinib은 2023년 11월 15일 FDA에서 Augtyro라는 이름으로 국소 진행성 또는 전이성 ROS1-양성 NSCLC 치료제로 승인되었습니다. 예를 들어 TKI 전치료 환자의 38%와 TKI 미치료 환자의 39%가 각각 79%와 38%의 객관적 반응률을 보였다는 TRIDENT-1 연구의 결정적인 결과를 기반으로 합니다.

 

아다그라십은 2022년 12월 FDA로부터 최소 1회 이상 전신 치료를 받은 KRASG12C 돌연변이 국소 진행성 또는 전이성 비소세포성 폐암(NSCLC) 환자를 치료하기 위한 가속 승인을 받았습니다. 아다그라십은 소토라십에 이어 FDA가 승인한 두 번째 KRASG12C 억제제입니다.

 

 

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특허를 받은 제품은 R&D 목적으로만 제공됩니다. 그러나 최종 책임은 전적으로 구매자에게 있습니다.

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• 이전: 게포티다신 CAS 1075236-89-3
• 다음: 아다그라시브 CAS 2326521-71-3