건선 치료에서 경구용 TYK2 억제제 GLPG3667의 1b상 연구

Galapagos NV는 최근 건선 환자 치료에 대한 티로신 키나제 2(TYK2) 억제제 GLPG3667의 1b상 연구에서 긍정적인 톱라인 결과를 발표했습니다. GLPG3667은 갈라파고스에 의해 발견되었으며 독점적인 선택적 TYK2 화합물입니다. 무작위, 위약 대조, 이중 맹검 1b상 연구에서 중등도에서 중증 판상 건선으로 진단된 31명의 환자가 치료를 받았습니다. 이 연구에서 환자들은 총 4주간의 치료 기간 동안 매일 1:1:1의 비율로 GLPG3667(저용량 또는 고용량) 또는 위약을 복용하도록 무작위 배정되었습니다. 주요 목적은 4주차에 GLPG3667의 안전성, 내약성 및 임상 활성 징후를 평가하는 것입니다.

결과는 GLPG3667이 1b상 시험에서 내약성이 우수한 것으로 나타났습니다. 저용량군의 1명의 환자는 건선이 악화되어 하루 동안 치료를 중단하였다. 대부분의 치료 관련 유해 사례(AE)는 성질이 경미하고 일시적입니다. 이 4주간의 연구에서 사망이나 심각한 부작용은 없었습니다.

4주차에 GLPG3667 고용량 그룹의 환자 10명 중 4명은 PASI50 반응(기준선에서 최소 50% 개선된 건선 면적 및 중증도 지수[PASI]) 반응을 달성했고 위약 그룹의 환자 10명 중 1명은 PASI50 반응을 달성했습니다. PASI50 응답을 달성했습니다. PASI50이 응답했습니다. 그러나 GLPG3667 저용량 그룹의 환자는 PASI50 반응을 달성하지 못했습니다. GLPG3667 고용량 그룹의 4명의 응답자의 PASI 점수는 기준선 수준과 비교하여 각각 52%, 65%, 74% 및 81% 개선된 반면, 위약 그룹의 1명의 반응자는 기준선과 비교하여 52% 개선되었습니다. . 4주차에 위약과 비교하여 고용량 GLPG3667은 다른 평가변수(영향을 받는 체표면적, 의사 및 환자 전체 평가 포함)에서도 긍정적인 효능 신호를 관찰했습니다.

갈라파고스의 왈리드 아비 사브(Walid Abi Saab) 최고 의료 책임자(CIO)는 “4주 동안 건선 환자를 대상으로 GLPG3667에서 관찰된 효능 신호와 안전성에 만족한다. 이러한 결과를 바탕으로 내년에 Psoriasis Global Phase 2b 프로젝트를 시작할 계획입니다. 선택적 경구 TYK2 억제제 GLPG3667 프로젝트 개발의 일환으로 이 프로젝트는 광범위한 염증 징후에 대해 GPLG3667을 평가하는 것을 목표로 합니다.&따옴표;

독일 뤼베크 대학교(University of Lübeck) 종합 염증 의학 센터의 의학 교수인 Diamant Thaci 박사는 다음과 같이 말했습니다: 화합물을 더 큰 규모로 발전시키는 데 있습니다. 건선 시험. 건선 환자는 여전히 더 많은 치료 옵션, 특히 경구 요법이 필요합니다.&따옴표;

이셀레카-필고티닙화학 구조

갈라파고스는 새로운 작용 기전을 가진 저분자 약물을 발견하고 개발하는 데 전념하고 있으며, 그 중 일부는 좋은 효능을 보였습니다. 현재 길리어드사이언스와 손잡고 경구용 항염증제 자이셀레카(필고티닙)를 개발 중이다.

필고티닙갈라파고스가 발견하고 개발한 고선택성 JAK1 억제제입니다. 2015년 12월 말, 길리어드는 갈라파고스와 필고티닙의 글로벌 공동 개발 및 상용화를 위해 총 20억 달러 규모의 계약을 체결했습니다. 그러나 미국 규제의 주요 차질로 인해 양 당사자는 2020년 12월에 필고티닙의 상업화 및 개발 계약을 수정했습니다. 갈라파고스는 유럽에서 필고티닙의 상업화를 담당하게 됩니다(전환 기간은 2021년 말 완료 예정 ), 길리어드는 일본을 포함한 유럽 이외의 지역에서 필고티닙에 대한 책임을 계속 맡게 됩니다.

필고티닙류마티스 관절염, 크론병, 궤양성 대장염 치료제 등 다양한 염증성 질환을 치료하기 위해 개발되고 있는 임상 3상입니다.

Jyseleca는 유럽 연합, 영국 및 일본에서 하나 이상의 질병 조절 항류마티스 약물에 반응이 불충분하거나 불내성이 있는 중등도에서 중증의 류마티스 관절염(RA) 성인 환자의 치료를 위해 승인되었습니다. 디마드) . 약물의 측면에서 Jyseleca는 단독 요법으로 또는 메토트렉세이트(MTX)와 함께 사용할 수 있습니다.

현재 Jyseleca& #39;의 궤양성 대장염(UC) 치료에 대한 새로운 적응증 신청은 유럽 연합, 영국, 일본에서도 규제 검토를 받고 있습니다. 특정 응용 프로그램은 다음과 같습니다. 기존 요법 또는 생물학적 제제에 대한 불충분한 반응, 반응 실패 또는 불내성의 치료를 위해 중등도에서 중증의 활동성 궤양성 대장염(UC)이 있는 성인 환자. 미국 FDA가 안전성 고려 때문에 Jyseleca에 대한 적응증을 승인하지 않았다는 점은 주목할 가치가 있습니다.