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상하이 물질 연구소 메디카와 중국 과학원이 공동 개발 한 포스파티딜 이노시톨 3-키나제 (PI 3 K) 알파 억제제 CYH 3 3 미국 식품의 약국 (FDA)의 임상 시험 (IND)에 대한 암묵적 허가. 진행된 고형 종양을 치료하는 데 사용됩니다.
PI 3 K 신호 전달 경로의 조절 곤란은 대부분의 인간 암과 관련이 있습니다. PIK 3 CA (PI 3 K 촉매 서브 유닛 α 인코딩)는 인간 종양에서 흔한 돌연변이 종양 유전자 중 하나입니다. 인간 고형 종양의 약 2-5 %는 유방암, 난소 암, 결장암, 교 모세포종, 폐암 및 식도암과 같은 종양 유형을 포함하는 종양 유전자 PIK 3 CA에 돌연변이가 있습니다.
CYH 33 는 상하이 제약 연구소와 Haihe Biology가 공동으로 연구하고 개발 한 새롭고 매우 효율적인 특정 PI 3 Kα 억제제입니다. PI 3 K- 매개 신호 전달 경로를 억제함으로써, G 1 단계에서 세포를 차단하여 종양 세포 증식을 억제한다. Yang Chunhao 3 9; 상하이 제약 과학 연구소의 연구 그룹은 자체 개발 한 합성 방법론을 사용하여 의약 화학의 피 롤로 트리 아진 모체 코어를 PI 3 K 억제제에 처음 도입했습니다. 시각. 그와 Ding Jian 팀은 체계적인 구조-활동 관계 연구를 통해 후보 약물 CYH 3 3를 발견했습니다. 전임상 연구에 따르면 CYH 33 3 9;의 생체 내 및 생체 내 활성은 유사하게 판매되는 약물 BYL 719보다 우수합니다.
CYH 33 에 의해 수행 된 임상 연구에 따르면이 화합물은 우수한 안전성과 예비 임상 효능을 가지고 있습니다. 현재 중국에서는 승인 된 선택적 PI 3 Kα 억제제가 없습니다.