미국에서 Nexletol / Nexlizet 약 2 종 출시!

Esperion Therapeutics는 최근 미국 시장에서 새로운 콜레스테롤 저하제 인 Nexlizet (bempedoic acid / ezetimibe) 정제의 출시를 발표했습니다. 올해 3 월 30 일, 회사는 미국 시장에서 새로운 콜레스테롤 저하제 인 또 다른 Nexletol (bempedoic acid) 정제를 출시했습니다.

Nexletol과 Nexlizet은 경구, 일일 1 회, 비-스타틴 및 저밀도 지단백 콜레스테롤 (LDL) 저하제입니다. 그들은 올해 2 월에 미국에서' 두 약물 모두 동일한 적응증을 가진다 :&''나쁜" 콜레스테롤 (LDL-C) 수준 질환이있는 성인 환자 (ASCVD).

이 두 약물은 LDL-C를 줄이는 새로운 행동 메커니즘을 가지고 있습니다. 특히 Nexletol은 지난 20 년 동안 규제 승인을받은 최초의 경구, 비-스타틴, 콜레스테롤 저하 (LDL-C) 약물입니다. Nexlizet은 규제 당국이 승인 한 최초의 비 스테인 콜레스테롤 저하제 (LDL-C) 복합 약물입니다.

약물 치료 측면에서, 두 가지 약물이 권장됩니다 : 하루 1 정, 음식 유무에 관계없이 경구. 현재 표준 치료 (스타틴 포함)를 받고 있음에도 불구하고 많은 환자들이 여전히 LDL-C 목표를 달성하지 못합니다. 이 두 약물의 출시는 LDL-C 수준이 높은 HeFH 및 ASCVD 환자로 인해 심혈관 질환 위험이 높은 환자에게 중요한 치료 옵션을 제공 할 것입니다.

LDL-C는 인체에 ​​존재하는 왁스 같은 지방질 물질입니다. 높은 LDL-C는 동맥에 LDL-C의 축적을 촉진하고 심장 마비 및 뇌졸중을 포함한 심혈 관계 사건을 유발할 수 있습니다. 스타틴 요법을 포함한 표준 간호 치료를 받고 있음에도 불구하고 미국의 약 1,500 만 명의 환자 (약 1/4의 환자)가 지침에서 권장하는 LDL-C 수준을 충족 할 수없는 것으로 추정됩니다.

Nexletol&# 39의 활성 약학 적 성분은 bempedoic acid로, 콜레스테롤 생합성을 낮추고 LDL 수용체를 상향 조절하여 LDL-C를 감소시키는 최초의 ATP 시트 레이트 리아제 (ACL) 억제제입니다. Nexlizet의 활성 제약 성분은 bempedoic acid와 ezetimibe (Etimibe)로 간 콜레스테롤 합성과 장 흡수의 상보 적 메커니즘을 억제하여 LDL-C를 감소시킵니다.

mp 페드 산은 합성 디카 르 복실 산 유도체이며, 이는 매우 장쇄 아세틸 -CoA 합성 효소 1 (ACSVL1)의 활성화를 필요로하는 프로 드러그이다. 연구에 따르면 ACSVL1에는 골격근이 부족합니다. 따라서, 골격 근육에서 bempedoic acid가 활성화되지 않아 스타틴 관련 근육 독성을 피할 수 있습니다.

2019 년 1 월, 일본의 첫 3 개의 제약 회사가 9 억 달러에 유럽에서 2 개의 의약품의 상업적 권리를 취득했습니다. 올해 4 월,이 두 약물은 EU에서 Nilemdo (bempedoic acid) 및 Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe)라는 브랜드 이름으로 승인되었습니다. 올해 4 월, Esperion은 일본 제약 회사 인 Otsuka Pharma에게 일본의 Nexletol (bempedoic acid) 및 Nexlizet (bempedoic acid / ezetimibe)을 개발 및 상용화 할 독점권을 부여했습니다.

Nexletol / Nilemdo 및 Nexlizet / Nustendi의 승인은 CLEAR 임상 시험 프로젝트의 데이터를 기반으로합니다. 이 프로젝트는 4000 명 이상의 고위험 및 고위험 환자에서 수행되었습니다. 데이터는 (1) 최대 허용 용량의 스타틴과 병용시 Nilemdo / Nexletol이 위약 18 %에 비해 LDL-C 수준을 유의하게 감소 시켰습니다. 스타틴 불내증 환자에서 Nexletol은 위약에 비해 LDL-C 수준을 28 % 크게 감소 시켰습니다. (2) 최대 허용 용량의 스타틴과 병용시 Nustendi / Nexlizet은 위약에 비해 LDL-C 수치를 38 % 감소 시켰습니다.

3600 명 이상의 환자를 대상으로 한 종합 안전 분석 결과, bempedoic ecid에 대한 내성이 우수하고 이상 반응의 전체 발생률이 위약과 유사 함을 확인했습니다. 새롭고 독특한 작용 기전으로 인해, 골격 근육에서 구충제 ecid가 활성화되지 않으므로 근육 관련 부작용의 발생을 피할 수 있습니다.

심혈관 질환 이환율 및 사망률에 대한 Nexletol / Nilemdo 및 Nexlizet / Nustendi의 효과는 결정되지 않았습니다. Esperion은 전 세계 심혈관 결과 연구 인 CLEAR Outcomes를 수행하고 있으며 2022 년까지 심혈관 위험 감소 데이터를 얻을 것으로 예상됩니다.