새로운 메커니즘 약물 넥슬레톨은 특정 하위 그룹에서 LDL-C 수준을 크게 감소시킵니다!

에스페리온 치료제는 최근 미국 심장 협회 (AHA) 2020 과학 회의에서 새로운 콜레스테롤 강하 약물 넥슬레톨 (bempedoic acid 정제)의 4 상 3 임상 시험의 결과를 충족한다고 발표했습니다. 두 분석 모두 Nexletol크게 감소 저밀도 지단백 콜레스테롤 (LDL-C) 특정 하위 그룹에서 위약에 비해 (스타 틴 관용 그룹 및 여성 그룹을 포함).

——(1) 스타틴의 어떤 복용량을 견딜 수 없는 환자 집단에서 Bempedoic Acid의 효능 및 안전성-3상 임상 시험 분석: 스타틴 치료의 어떤 복용량도 받지 않은 580명 이상의 환자로부터, 데이터는 위약과 비교하여, 넥슬톨이 LDL-C를 26.5%(p)로 크게 감소시켰다는 것을 보여주었습니다.<0.001) at="" the="" 12th="" week="" of="" treatment.="" nexletol="" is="" generally="" well="" tolerated.="" the="" nexletol="" and="" placebo="" groups="" are="" comparable="" in="" terms="" of="" adverse="" events="" (teae)="" during="">

—(2) 성별별 넥슬레올의 효능과 안전성-3상 임상 시험 분석: 4건의 연구에서 위약과 비교하여 3,600명 이상의 환자가 모이는 집단에서 넥슬레톨은 치료 12주째 LDL-C 감소에 유의했습니다. 연구의 두 풀에서, 여성의 LDL-C의 감소는 남성에서 그보다 수치적으로 높았다: 스타틴 편협 그룹에서, 위약 교정 LDL-C는 평균 감소, 27.7% 여성에 대 한 그리고 22.1 남자에 대 한. % (상호 작용 p 값 = 0.079); 스타틴 배경 요법의 최대 허용 용량을 받은 죽상 경화성 심혈관 질환(ASVCD) 및/또는 이종화구가족 콜레스테롤혈증(HeFH)을 가진 환자에서는, 위약 조정 LDL-C는 평균적으로 감소, 여성의 경우 21.2%, 남성의 경우 17.4%(상호작용 p-값 = 0.0444). 넥스톨은 남성과 여성 모두에서 잘 용납됩니다.

에스페리온의 최고 개발 책임자 인 애슐리 홀 (Ashley Hall)은 "여성은 전체 인구의 절반을 차지합니다. 미국에서는, LDL-C의 상부를 가진 거의 1,000만 명의 환자는 내성 문제로 인해 스타틴을 취하지 않았습니다. 그러나, 이 단은 이전 의학 연구 결과에서 표현됩니다. 불충분 한 섹스. 에스페리온의 목표는 각 환자에 대한 혈액 지질을 관리하는 것입니다. 이러한 분석은 이러한 하위 그룹에서 넥슬레톨이 LDL-C 효능을 크게 감소시키고 허용 가능한 안전이 있음을 보여줍니다."

올해 2월, 넥슬레톨과 넥스티제트(bempedoic acid/ezetimibe, 정제)는 미국 FDA의 승인을 받았습니다. 이 두 가지 약물은 경구, 한 번 매일, 비 스타틴, 저밀도 지단백 콜레스테롤 (LDL) 약물을 낮추는. 동일한 징후: 식이 요법과 스타틴의 최대 허용 용량에 대한 보조 요법으로서, 이테로지구스 가족 콜레스테롤혈증(HeFH)을 가진 성인 환자의 치료와 죽상 경화성 심혈관 질환 (ASCVD)을 가진 성인 환자의 "나쁜"콜레스테롤 (LDL-C)의 수준을 더욱 감소시킬 필요성.

이 두 약물LDL-C를 감소시키기에 있는 행동의 새로운 기계장치가 있습니다. 넥슬레톨은 지난 20년 동안 규제 승인을 받은 최초의 구두, 일일 1회, 비스타틴, 콜레스테롤 강하(LDL-C) 약물이라는 점을 언급할 가치가 있습니다. Nexlizet는 규제에 의해 승인 된 최초의 비 스타틴, 콜레스테롤 강하 (LDL-C) 화합물 약물입니다. 약물의 관점에서, 두 약물은 권장: 하루에 한 정, 또는 음식 없이. 현재, 표준 치료 (스타틴 포함)를 수신에도 불구하고, 많은 환자는 여전히 LDL-C 목표에 도달하지 못합니다. 이 2개의 약의 발사는 높은 LDL-C 수준을 가진 HeFH 및 ASCVD 환자 때문에 심장 혈관 질병의 증가한 리스크를 가진 환자를 위한 중요한 처리 선택권을 제공할 것입니다.

LDL-C는 인체에서 발견되는 밀랍 지방과 같은 물질입니다. 높은 LDL-C는 동맥에 있는 LDL-C의 축적을 승진시키고 심장 발작 및 치기를 포함하여 심장 혈관 사건으로 이끌어 낼 수 있습니다. 스타틴 치료를 포함한 표준 치료 및 치료를 받았음에도 불구하고 미국에서 거의 1,500만 명의 환자(환자의 약 1/4)가 지침에 의해 권장되는 LDL-C 수준에 도달할 수 없는 것으로 추정됩니다.

넥슬레톨의 활성 의약품 성분은 콜레스테롤 생합성을 줄이고 LDL 수용체를 조절함으로써 LDL-C를 감소시키는 일류 ATP 구연산 리아제(ACL) 억제제인 bempedoic 산이다. Nexlizet의 활성 제약 성분은 비프도아산과 에제티미브로, 간 콜레스테롤 합성 및 장 흡수의 보완적인 메커니즘을 억제하여 LDL-C를 감소시다.

bempedoic 산합성 디카복실산 유도체입니다. 약물은 프로 약물이며 매우 긴 사슬 아세틸 -CoA synthase 1 (ACSVL1)의 활성화가 필요합니다. 연구 ACSVL1 골격 근육부족 것으로 나타났습니다. 따라서, bempedoic 산 은 골격 근육에서 활성화 되지 않습니다., 스타 틴과 관련 된 근육 독성을 방지할 수 있는.

넥슬레톨과 넥시제트의 승인은 CLEAR 임상 시험 프로그램의 데이터를 기반으로 합니다. 이 프로젝트는 4000 명 이상의 고위험 및 매우 고위험 환자에서 수행되었습니다. 데이터 표시: (1) 스타틴의 최대 허용 복용량과 결합 하는 경우, 넥슬레톨 크게 감소 LDL-C 수준 18% 위약에 비해; 스타틴 편협 환자에서 넥슬레톨은 위약에 비해 LDL-C 수치를 28% 크게 감소시켰습니다. (2) 스타틴의 최대 허용 용량과 결합하면, Nexlizet는 위약에 비해 LDL-C 수준을 38% 감소시켰습니다.

3,600명 이상의 환자에서 실시한 결합된 안전 분석은 bempedoic ecid가 잘 용납되고 전반적인 불리한 사건 비율이 위약의 것과 유사하다는 것을 확인했습니다. 행동의 새로운 독특한 메커니즘으로 인해, bempedoic ecid골격s 근육에서 활성화 되지 않습니다., 따라서 근육 관련 불리 한 반응의 발생을 방지.

Nexletol과 Nexlizet가 심혈관 질환의 이환율과 사망률에 미치는 영향은 결정되지 않았습니다. 현재, 에스페리온은 글로벌 심혈관 결과 연구 CLEAR 결과를 수행하고 있으며, 2022년에는 심혈관 위험 감소 데이터를 얻을 것으로 예상됩니다.