선구적인 siRNA 콜레스테롤 저하제 Leqvio: LDL-C를 현저히 지속적으로 감소시킵니다!--2/2

Leqvio는 세계& #39;최초이자 유일한 소형 간섭 RNA(siRNA) 콜레스테롤 저하(LDL-C) 요법이라는 점을 언급할 가치가 있습니다. 약물의 유효성분은 새로운 작용기전을 가진 최초의 siRNA인 인클리스란(inclisran)이다. RNA 간섭(RNAi)을 통해 동맥경화성 심혈관 질환(ASCVD)을 효과적이고 마지막으로 감소시킬 수 있습니다. , ASCVD 위험 동등, 이형 가족성 고콜레스테롤혈증(HeFH) 환자의 LDL-C 수준. 이러한 질병은 심장마비와 뇌졸중의 주요 원인이며 결국 사망에 이를 수 있습니다.

죽상 동맥 경화증은 시간 경과에 따른 지질 축적, 주로 동맥 내벽에 저밀도 지단백 콜레스테롤(LDL-C) 축적에 해당합니다. 죽상 경화성 플라크의 우발적 파열은 심장 마비 또는 뇌졸중과 같은 죽상 경화성 심혈관 사건으로 이어질 수 있습니다. ASCVD는 모든 심혈관 사망의 85% 이상을 차지합니다10. ASCVD는 유럽 연합에서 주요 사망 원인이며, 미국에서 ASCVD의 부담은 다른 어떤 만성 질환보다 큽니다. ASCVD 위험 등가물은 ASCVD 사건의 유사한 위험을 유발할 수 있는 상태에 해당합니다(예: 당뇨병, 이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증).

스타틴의 광범위한 사용에도 불구하고 고위험 환자의 80%는 가이드라인에서 권장하는 LDL-C 목표를 달성하지 못합니다. 임상 데이터에 따르면 최대 허용 용량의 지질 강하 요법을 받았지만 LDL-C가 상승한 환자에서 Leqvio는 LDL-C를 효과적이고 지속적으로 감소시킬 수 있으며 안전성은 위약과 유사합니다. 독특한 1년 2회 투여 요법을 통해 Leqvio는 환자에게 원활하게 통합될 수 있습니다& #39; 정기적인 의료 방문, 순응도 향상 및 환자 예후 개선.

인클리시란은 신체가 LDL-C를 조절하는 핵심 메커니즘인 프로단백질 전환효소 서브틸리신 9(PCSK9)를 표적으로 하는 siRNA 카테고리 최초의 콜레스테롤 저하 요법이다. PCSK9 단백질은 혈액에서 저밀도 지단백 콜레스테롤(LDL-C)을 제거하는 간의 능력을 감소시킬 수 있으며, LDL-C는 심혈관 질환(CVD)의 주요 위험 인자로 인식되고 있습니다. PCSK9 표적은 지질 저하 분야에서 스타틴(예: 리피토) 다음으로 가장 큰 발전으로 여겨지는 LDL-C에 대항하는 새로운 치료 모델을 제공합니다.

인클리시란은 인간 RNA 간섭의 자연적 과정을 사용하여 PCSK9 단백질을 인코딩하는 mRNA에 결합하여 mRNA 수준을 감소시키고 RNA 간섭을 통해 간에서 PCSK9 단백질을 생성하는 것을 방지함으로써 간의 LDL-C 제거 능력을 향상시키는 일종의 siRNA입니다. 혈액에서, 그리고 LDL-C 수준의 감소를 깨닫습니다.

현재까지 PCSK9 단백질 억제를 표적으로 하는 두 가지 단일클론항체 약물, 즉 Amgen의 Repatha와 Sanofi/Regeneron의 Praluent가 승인되었습니다. 단일클론항체 PCSK9 억제제 약물과 달리 인클리시란은 RNAi 약물로서 간에서 PCSK9 단백질 생산을 직접 차단함으로써 작용한다.