Klisyri(티르바니불린)는 EU에서 승인되었으며 5일 밖에 걸리지 않습니다.

Almirall SA Pharmaceuticals는 최근 유럽 위원회(EC)가 성인의 얼굴 또는 두피의 광선 각화증(AK)의 국소 치료를 위해 Klisyri(티르바니불린) 연고를 승인했다고 발표했습니다. 미국에서는 2020년 12월 Almirall& #39;의 개발 파트너인 Athenex가 위와 동일한 적응증으로 미국 FDA로부터 Klisyri 승인을 받았습니다. Klisyri는 AK 치료의 주요 발전을 나타냅니다. 치료 계획은 5일 동안 하루에 한 번으로 짧고 효과적이고 안전하며 내약성이 좋습니다.

AK는 일광각화증(SK)이라고도 하는 만성 전암성 피부질환으로 주로 자외선(UV)에 장기간 노출되는 부위에 발생한다. 이 질병은 일반적으로 얼굴, 귀, 입술, 대머리 두피, 팔뚝, 손등 및 다리 아래에 나타납니다. 현재로서는 어떤 AK 병변이 편평 세포 암종으로 발전할지 예측하는 것이 불가능합니다.

AK는 가장 흔한 전암성 피부 질환입니다. 보고서에 따르면 유럽 인구에서 AK의 유병률은 약 18%입니다. 인구 고령화, 자외선 노출 증가, 자외선 추구 행동의 변화(예: 일광욕, 과도한 태닝)로 인해 AK의 발병률은 전 세계적으로 증가할 것으로 예상됩니다. AK는 과소 진단되거나 피부 손상으로 간주되는 것으로 여겨집니다. AK의 치료는 피부암으로 발전하여 관련 부담을 유발할 수 있기 때문에 중요합니다. 임상 데이터에 따르면 Klisyri는 5일 국소 치료를 통해 AK 병변을 유의하게 개선했습니다.

Klisyri의 활성 제약 성분은 tirbanibulin이며, 이는 선택적 항증식 메커니즘을 가진 새로운 국소적 최초의 미세소관 억제제입니다. 약물은 미세 소관의 중합을 억제할 수 있습니다. 증식하는 세포의 아폽토시스를 촉진합니다. 짧은 치료 요법(5일 동안 하루에 한 번), 입증된 효능 및 안전성, 매우 수용 가능한 국소 내약성으로 인해 Klisyri는 AK 치료의 돌파구를 나타내며 환자의 삶에 영향을 미칠 가능성이 있습니다.

티르바니불린은 SrC 키나제 억제 플랫폼 하에 Athenex에서 개발한 소분자 화합물입니다. 2017년 Almirall과 Athenex는 미국과 유럽에서 티르바니불린을 공동 개발하기 위해 R&D 및 홍보 협력을 체결했습니다. 2019년 12월 Xiangxue Pharmaceuticals와 Athenex는 승인된 지역(중국 본토, 홍콩 및 마카오)에서 티르바니불린을 포함하여 연구 중인 여러 제품의 개발 및 상업화에 대한 독점 승인을 얻기 위한 계약에 서명했습니다.

티르바니불린 화학 구조

2개의 주요 임상 3상 연구(KX01-AK-003 및 KX01-AK-004)의 긍정적인 결과를 기반으로 한 EU 승인이 국제 의학 저널& quot;New England Journal of Medicine&에 게재되었습니다. 인용; (NEJM). 2개의 이중 맹검, 비히클 대조, 무작위, 병렬 그룹, 다기관 3상 임상 시험에는 미국의 62개 임상 현장에서 온 702명의 환자가 포함되었습니다. 그 결과 얼굴이나 두피에 AK가 있는 성인 환자에서 Klisyri 연고(1%, 10mg/g)를 1일 1회 연속 5일 동안 사용하면 상당한 효과가 있고 내약성이 우수함을 확인했습니다.

3상 연구 모두 57일째에 얼굴 또는 두피의 치료 부위에서 AK 병변의 100% 제거(완전 제거)로 정의된 1차 평가변수에 도달했습니다. 각 연구에서 Klisyri는 1차 평가변수와 비교하여 통계적 유의성을 달성했습니다. 부형제 포함(p& lt;0.0001). KX01-AK-003 연구에서 클리시리로 치료받은 환자의 44%에서 완전한 제거가 관찰된 반면 비히클 그룹에서는 5%가 관찰되었습니다. KX01-AK-004 연구에서, 클리시리로 치료받은 환자의 54%가 완전한 제거를 관찰한 반면, 비히클 그룹에서는 13%를 관찰했습니다. 두 연구에서 국소 반응은 주로 경증 내지 중등도의 홍반, 벗겨짐, 투약 부위 가려움증, 투약 부위 통증이었으며 이러한 증상은 저절로 사라졌습니다.