베이진의 TYK2 억제제 BGB-23339는 1상 임상 시험에 진출하고, 브리스톨 마이어스 스퀴브 deucravacitinib는 업계를 선도하고 있습니다!

베이진은 최근 신형 항염증제 TYK2 억제제 BGB-23339를 평가하는 최초의 인간 1상 임상시험(NCT05093270)이 첫 번째 환자를 투여했다고 발표했다. BGB-23339는 베이진 과학자들에 의해 독립적으로 개발된 강력한 티로신 키나아제 2(TYK2) 알로스터리 억제제이다.

TYK2는 JAK 제품군의 일원이며 다양한 면역 매개 질환(예: 건선 및 염증성 장 질환과 같은)과 관련된 사이토카인 신호 경로에서 핵심 레귤레이터역할을 합니다. BGB-23339는 TYK2의 규제 의사 키나아제(JH2) 도메인을 대상으로 하는 강력하고 매우 선택적 TYK2 억제제이다. 전임상 평가에서 BGB-23339는 높은 선택성과 양호한 활성을 보였으며 인터류빈(IL)-12, IL-23 및 타입-1 인터페론(IFN)을 효과적으로 억제할 수 있다. 이 선동적인 사이토카인은 염증에 관여합니다. 유도에 중요한 역할을 합니다.

이번에 출시된 최초의 인간 1상 시험(NCT05093270)은 BGB-23339의 안전성, 내약성, 약동학 및 예비 활성을 평가하는 것을 목표로 한다. 이 시험은 호주 및/또는 중국에서 최대 115명의 건강한 자원봉사자를 등록할 것으로 예상됩니다.

BeiGene은 혈액학적 악성 종양과 고형 종양의 광범위한 포트폴리오에 중점을 두는 것 외에도 충족되지 않은 의료 적 요구가 높은 분야인 염증 및 면역 학적 질병을 해결하기 위해 뛰어난 연구 및 임상 전문 지식을 적용했습니다. 현재, 베이진에 의해 내부적으로 개발된 고도로 선택적 차세대 BTK 억제제 브루킨사®(Baiyueze®, 제부티닙)은 루푸스 네프린티스를 가진 활성 증식 환자를 치료하기 위한 2상 임상 시험에서 평가되고 있다.

브리스톨 마이어스 스퀴브 TYK2 억제제 듀크라바시티닙의 화학구조

TYK2 키나아제 억제제의 개발에서, 브리스톨 마이어스 스퀴브 (BMS)는 업계의 선두 주자입니다. 이 회사는 다양한 염증성 질환에 대한 deucravacitinib를 개발하고 있습니다. TYK2는 IL-23, IL-12 및 I IFN 형의 신호 전도를 중재하는 세포내 신호 키나아제이다. 이 사이토카인은 염증과 면역 반응에 관여하는 천연 사이토카인입니다.

Deucravacitinib는 IL-12, IL-23 및 타입-1 인터페론 경로를 억제하는 독특한 메커니즘을 가진 일류, 경구, 선택적 TYK2 억제제이다. 약물은 임상 연구 평가 하에 다양한 면역 매개 질병을 치료하는 최초의 TYK2 억제제.

현재, deucravacitinib는 건선, 건선 성 관절염, 루푸스 및 염증성 장 질환을 포함한 광범위한 면역 매개 질병의 치료를 위해 평가되고 있습니다. 제약 시장 조사 기관인 EvaluatePharma는 올해 초 보고서를 발표하여 2026년 도크라바시닙의 매출이 22억 1천만 달러에 이를 것으로 예측했습니다.

올해 4월 BMS는 2021년 미국 피부과 가상 컨퍼런스 체험아카데미(AAD VMX) 2단계 연구(시인YK PSO-1, POETYK PSO)에서 중등도에서 중증 상패 건선의 치료에 대한 평가 결과를 발표했다.

결과는 두 연구가 일반적인 1 차 및 이차 종점에 도달했다는 것을 보여주었습니다: deucravacitinib (6 mg, 하루에 한 번)는 위약과 오테츨라에 비해 상당한 효능과 우월성을 가지고 있음을 확인했습니다 (apremilast, 30 mg, 하루에 두 번) 건선 영역과 심각도 지수를 가진 환자의 상당히 높은 비율을 포함하여 (PASI에 비교17) 개선 (PASI에 비해 17) 개선 정적 의사 전체 평가 (sPGA) 피부 병변 에 대한 전체 평가 (sPGA) 점수 오테즐라에 비해, 환자의 높은 비율은 PASI75에 도달하고 sPGA 0/1 주에 도달하고 주까지 유지 52. 이 연구에서, deucravacitinib 안전 하 고 잘 용납 했다.