미국 FDA 승인 Orgovyx, GnRH 수용체 길항제, 96.7 %의 거세 율!

Myovant Sciences는 여성의 건강과 전립선암을 위한 혁신적인 치료법 개발에 중점을 둔 헬스케어 회사입니다. 최근에는 미국 식품의약국(FDA)의 고급 전립선암 치료를 위해 오르고빅스(Relugolix, 120mg 정제)의 승인을 받았습니다. 약물은 우선 순위 검토 과정을 통해 승인되었다. 단계 III HERO 연구에서, 의 완화 속도레루골릭스치료는 96.7%로 높았으며, 이는 루프롤리드 아세테이트(88.8%)보다 훨씬 높았으며, 주요 심혈관 부작용(MACE)의 위험을 54% 감소시키는 것이었습니다.

그것은 Orgovyx는 고급 전립선 암의 치료에 대 한 미국 FDA에 의해 승인 된 호르몬 (GnRH) 수용 체 길 항론제 는 첫 번째이자 유일한 구두 생식샘 도 트로핀 언급 가치가 있다. 암 연구를 위한 미국 협회에 의하여 추정에 따르면, 2020년까지, 미국에 있는 190,000명 이상의 전립선암 환자가 있을 것입니다. 고급 전립선암에 대한 치료 옵션 중 하나는 안드로겐 박탈 요법 (ADT),이는 전립선 암 세포가 성장하는 데 도움이 호르몬의 수준을 줄이기 위해 약물을 사용하는 것입니다.

현재, FDA는 전립선암 치료를 위한 ADT 약물을 승인한 반면, Orgovyx는 경구 요법입니다. 리처드 파즈두르 박사는 미국 FDA 약물 평가 및 연구 센터의 종양학 사무소의 대리 이사이자 FDA 종양학 센터의 우수 관리 책임자는 "오늘의 승인은 이 종류의 약물 중 최초의 구강 치료제입니다. 그것은 진료소를 수신에서 몇몇 환자를 제거하는 잠재력을 가지고 있습니다. 의료 전문가가 약물을 투여할 필요가 있습니다. 외래 환자 방문을 감소시키는 이 잠재력은 암 환자가 집에 머무르고 새로운 코로나바이러스 (COVID-19) 전염병 도중 노출을 피하는 것을 돕는 것을 위해 특히 유익합니다."

Relugolix는 고환에서 남성 호르몬의 생산을 억제 하는 구두 GnRH 수용 체 길 항성, 전립선 암 세포의 성장을 자극 하는 호르몬. 또한, relugolix는 또한 자궁 근종 및 자궁 내막증의 성장을 자극하는 것으로 알려진 뇌하수체에서 GnRH 수용체를 차단하여 난소 에스트라디올의 생산을 감소시킬 수 있다.

매일 한 번 구두를 개발하는 것 외에도레루골릭스정제(120mg)는 첨단 전립선암 치료를 위해 일일 경구 레루골릭스 화합물 정제(relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg) 치료 여성 자궁근종및 자궁내막증을 개발하고 있다. 올해 3월과 6월에, Myovant Sciences는 자궁 근종을 가진 여자에 있는 중등도에서 가혹한 현상을 처리를 위해 유럽 의약품 기구 (EMA)와 FDA에 relugolix 화합물 정제를 위한 마케팅 신청서를 제출했습니다. 자궁 근종의 2개의 일반적인 현상은 무거운 생리 출혈 (HMB) 및 고통입니다. 승인 된 경우, relugolix 화합물 정제 는 자궁 근종을 가진 여성을위한 하루 치료 계획을 제공 할 것입니다.

FDA는 단계 III HERO 연구의 긍정적 인 결과에 따라 고급 전립선 암을 치료하는 Orgovyxrelugolix를 승인했다. 이것은 무작위, 오픈 라벨, 병렬 그룹, relugolix와 leuprolide 아세테이트를 비교 하는 다국가 임상 연구. 900개 이상의 경우, 안드로겐 박탈 치료(ADT)의 안드로겐 감도는 진보된 전립선암 환자에서 적어도 1년 이상 수행되었다. 연구에서, 환자는 무작위로 할당 되었다 2:1 relugolix를 받을 비율 (단일 360 mg 로딩 복용량, 다음 120 하루에 한 번 mg) 또는 leuprolide 아세테이트 창고 일시 중단 (3 월에 한 번).

결과는 relugolix가 1 차적인 효험 종점에 도달했다는 것을 보여주었습니다: relugolix 단에 있는 남자의 96.7%는 거세 수준에서 연속적인 테스토스테론 억제를 달성했습니다 (<50ng l)="" during="" 48="" weeks="" of="" treatment,="" while="" the="" proportion="" of="" the="" leuprolide="" acetate="" treatment="" group="" was="">

또한 relugolix는 6개의 주요 보조 끝점(모든 p 값)에 도달했습니다.<0.0001), showing="" that="" it="" is="" better="" than="" leuprolide="" acetate="" in="" terms="" of="" rapid="" and="" deep="" suppression="" of="" testosterone,="" psa="" response,="" and="" testosterone="" recovery="" after="" stopping="" treatment.="" the="" total="" incidence="" of="" adverse="" events="" in="" the="" relugolix="" group="" and="" the="" leuprolide="" acetate="" group="" was="" comparable="" (92.9%="" vs="" 93.5%).="" in="" terms="" of="" major="" adverse="" cardiovascular="" events="" (mace),="" the="" risk="" of="" the="" relugolix="" group="" was="" 54%="" lower="" than="" that="" of="" the="" leuprolide="" acetate="" group="" (incidence="" rate:="" 2.9%="" vs="" 6.2%).="" these="" events="" included="" non-fatal="" myocardial="" infarction,="" non-fatal="" stroke="" and="" all="" due="" to="" death.="" among="" men="" with="" a="" history="" of="" mace,="" there="" was="" an="" 80%="" reduction="" in="" mace="" event="" reports="" in="" the="" relugolix="" group="" compared="" with="" the="" leuprolide="" acetate="" group="" (3.6%="" vs="" 17.8%).="" another="" secondary="" endpoint="" of="" the="" study,="" the="" survival="" period="" without="" castration="" resistance,="" is="" expected="" to="" be="" available="" in="" the="" third="" quarter="" of="">

Relugolix 화학 구조 및 작용 메커니즘 (구조 공식의 소스 : medchemexpress.com)

렐루골릭스는 다케다에 의해 개발되었으며, Myovant Sciences(로이반트와 다케다가 설립한 회사)는 2016년 6월 일본 및 기타 아시아 국가를 제외한 독점 글로벌 라이선스를 획득했습니다. 일본에서는레루골릭스2019년 1월에 승인되었으며 자궁 근종으로 인한 다음과 같은 증상을 개선하기 위해 Relumina라는 브랜드 이름으로 판매되었습니다: 생리통, 하복부 통증, 요통 및 빈혈.

미국에서는, 전립선암은 남자에 있는 두 번째 주요한 암 이고 남자에 있는 암에서 죽음의 두 번째 주요한 원인입니다. 심혈관 사망은 전립선암을 앓고 있는 남성의 주요 사망 원인이며, 전립선암을 앓고 있는 남성의 사망 의 34%를 차지합니다. 고급 전립선암은 치료 후 확산되거나 재발한 전립선암을 말합니다. 그것은 생화학 재발을 가진 남자를 포함할 수 있습니다 (PSA는 화상 진찰에 전이성 질병이 없을 때 상승), 국소 향상된 질병 또는 전이성 질병. 고급 전립선암의 치료는 일반적으로 안드로겐 박탈 요법을 포함 (ADT), 이는 매우 낮은 수준으로 테스토스테론을 감소, 일반적으로 거세로 언급. 생식호르몬 방출 호르몬 (GnRH) 수용 체 작용제, leuprolide 아세테이트 또는 확장 방출 주사 와 같은, 현재 안 드로 겐 박탈 치료에 대 한 치료의 표준 (ADT). 그러나, GnRH 수용 체 작용 제 메커니즘 제한에 관련 될 수 있습니다., 남성 호르몬 수준에 잠재적으로 유해한 초기 증가 포함 하 여, 임상 증상을 악화 시킬 수 있습니다 (즉, 임상 또는 호르몬 플레어), 그리고 약물을 중지 후 지연 남성 호르몬 복구.