Otsuka와 Esperion, 일본에서 Nexletol / Nexlizet 개발 독점 계약

일본 제약 회사 인 Otsuka Pharma와 미국 바이오 제약 회사 인 Esperion Therapeutics가 최근 라이센스 계약을 발표했습니다. Nexlizet (Bempedoic acid / ezetimibe)에 대한 독점권.

계약 조건에 따르면, Otsuka는 Esperion에게 $ 60 백만 달러의 현금을 일시불로 지불 할 것입니다. 개발 및 판매 목표 달성에 따라 Otsuka는 최대 $ 450 백만 건의 이정표 지불과 일본 제품 순 판매액 15 % -30 % 등급의 로열티를 지불 할 것입니다.

이번 협력을 통해 두 회사는 비용 효율적이고 경구, 하루에 한 번, 비-스타틴 기반 저밀도 지단백질 콜레스테롤 감소 (LDL-C, 일본의 고 콜레스테롤 혈증 환자), 나쁜 콜레스테롤 {{6 }} quot;) 약품.

Otsuka는 일본의 모든 개발, 감독 및 마케팅 활동을 책임지고 일본 시장 개발과 관련된 모든 비용을 부담합니다. Esperion은 향후 몇 년간 프로젝트 총 비용이 $ 100 백만 달러에이를 것으로 예상합니다.

올해 2 월, Nexletol과 Nexlizet은 세계 0010010 # 39; 경구, 비-스타틴, LDL-C 강하제, 동일한 지시로 :식이 요법 및 최대 허용 용량으로서 0010010 "bad { {0}} quot; 콜레스테롤 (LDL-C) 수준 성인 환자.

Nexletol은 지난 20 년 동안 규제 승인을받은 최초의 경구, 비-스타틴, 콜레스테롤 저하 (LDL-C) 약물이며 Nexlizet은 최초의 비-독점 약물이라는 점을 언급 할 가치가 있습니다. 규제에 의해 승인 된 스타틴. 3. 콜레스테롤 저하 (LDL-C) 복합 약물은 LDL-C를 감소시키는 새로운 작용 기전을 가지고 있습니다. 1 월 2019에 일본 최초의 3 개 제약 회사가 유럽에서 2 개의 약품의 상업적 권리를 미화 $ 900 백만 달러에 인수했습니다. 올해 4 월,이 두 약물은 EU에서 Nilemdo (bempedoic acid) 및 Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe)라는 브랜드 이름으로 승인되었습니다.

LDL-C는 인체에 ​​존재하는 왁스 같은 지방질 물질입니다. 높은 LDL-C는 동맥에 LDL-C의 축적을 촉진하고 심장 마비 및 뇌졸중을 포함한 심혈 관계 사건을 유발할 수 있습니다. 스타틴 요법을 포함한 표준 간호 치료에도 불구하고, 약 1/4의 환자가 지침에서 권장하는 LDL-C 수준을 달성 할 수없는 것으로 추정됩니다.

Nexletol / Nilemdo의 활성 제약 성분은 bempedoic acid이며 간 콜레스테롤 합성을 억제하여 LDL-C를 감소시키는 최초의 ATP 시트 레이트 리아제 (ACL) 억제제입니다. Nexlizet / Nustendi의 활성 제약 성분은 bempedoic acid와 ezetimibe (Etimibe)로 간 콜레스테롤 합성을 억제하고 콜레스테롤 흡수를 억제하는 보완 메커니즘에 의해 LDL-C를 감소시킵니다.

벤 페도 산은 합성 디카 르 복실 산 유도체이다. 이 약물은 매우 장쇄 아세틸 -CoA 합성 효소 1 (ACSVL 1)의 활성화가 필요한 전구 약물입니다. 연구에 따르면 ACSVL 1에 골격근이 부족합니다. 따라서 골격 근육에서 bempedoic acid가 활성화되지 않아 스타틴 관련 근육 독성을 피할 수 있습니다.

Nexletol / Nilemdo 및 Nexlizet / Nustendi의 승인은 CLEAR 임상 시험 프로젝트의 데이터를 기반으로합니다. 이 프로젝트는 고위험 및 고위험 환자 이상에서 수행되었습니다 4000 . 데이터는 : (1) 최대 허용 용량의 스타틴과 병용시 Nilemdo / Nexletol은 위약 %에 비해 LDL-C 수준을 유의하게 감소 시켰습니다. 스타틴 불내증 환자에서 Nexletol은 위약과 비교하여 LDL-C 수치를 28 % 크게 감소 시켰습니다. Nustendi / Nexlizet은 최대 허용 용량의 스타틴과 병용시 위약에 비해 LDL-C 수치가 38 % 감소했습니다.

3600 명 이상의 환자에서 실시한 종합적인 안전성 분석 결과, bempedoic ecid에 대한 내성이 우수하고 이상 반응의 전체 발생률이 위약과 유사하다는 것이 확인되었습니다. 새롭고 독특한 작용 기전으로 인해 골격근에서 구충제 ecid가 활성화되지 않으므로 근육 관련 부작용의 발생을 피할 수 있습니다.

심혈관 질환 이환율 및 사망률에 대한 Nexletol / Nilemdo 및 Nexlizet / Nustendi의 효과는 확인되지 않았습니다. Esperion은 전 세계 심혈관 결과 연구 인 CLEAR Outcomes를 수행하고 있으며 2022까지 심혈관 위험 감소 데이터를 얻을 것으로 예상됩니다.