미국 FDA 승인 Myfembree: 폐경 전 여성의 자궁 근종과 관련된 월경과다 치료!

Pfizer와 Myovant Sciences는 최근 미국 식품의약국(FDA)이 Myfembree(레루골릭스40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg), 이는 relugolix의 복합정입니다. 폐경 전 여성의 자궁 근종 관련 월경과다(HMB) 치료를 위한 최초의 1일 1회 약물입니다. 치료는 최대 24개월 동안 지속됩니다.

2020년 12월, Pfizer와 Myovant는 경구 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제인 relugolix를 공동 개발하기 위해 42억 달러에 합의했습니다. 협력 조건에 따르면 마이오반트와 화이자는 마이펨브리를 미국에서 공동 상용화하고 제품은 2021년 6월 출시를 목표로 하고 있다.

자궁근종은 만성적인 쇠약성 질환입니다. 가장 흔한 두 가지 증상은 월경과다(HMB)와 통증입니다. 미국에서 자궁 근종은 수백만 명의 여성에게 영향을 미치며 매년 250,000건 이상의 자궁절제술이 시행됩니다. 마이펨브리의 승인은 자궁근종이 있는 여성에게 편리하고 비침습적인 치료를 제공하고 매일 1정을 복용하고 월경과다에 대해 임상적으로 의미 있는 완화를 제공할 것입니다.

AbbVie's 복합 제품 Oriahnn(elagolix, estradiol, norethindrone acetate Capsules)은 폐경 전 여성의 자궁 근종 관련 월경과다(HMB) 치료를 위한 최초의 비외과적 경구 옵션이라는 점을 언급할 가치가 있습니다. 이 약은 2020년 5월 미국 FDA 승인을 받았다. 약물 측면에서 오리안은 1일 2회 경구 복용한다. 약물의 활성 성분 중 elagolix는 경구용 GnRH 수용체 길항제이기도 합니다.

2018년 7월, 엘라골릭스(상품명: Orilissa)는 자궁내막증(EM)과 관련된 중등도 내지 중증 통증 치료제로 미국 FDA의 승인을 받았습니다. 이 승인으로 Orilissa는 EM과 관련된 중등도에서 중증의 통증 치료에 대해 승인된 최초의 경구용 GnRH 수용체 길항제가 되었으며, 지난 10년간 EM과 관련된 중등도에서 중증의 통증 치료제로 FDA 승인을 받은 최초의 경구 약물이기도 합니다. 연령.

FDA는 2개의 3상 연구(LIBERTY 1, LIBERTY 2)의 효능 및 안전성 데이터를 기반으로 Myfembree를 승인했습니다. 관련 결과는 국제 의학저널& quot;New England Journal of Medicine& quot; (NEJM)은 올해 2월에 Relugolix 복합 요법으로 자궁 섬유종 증상 치료라는 기사 제목으로 발표했습니다. 앞서 언급했듯이 두 연구 모두 월경 손실 완화의 1차 평가변수에 도달했으며 동시에 7개의 주요 2차 평가변수 중 6개에 도달했습니다. Myfembree는 또한 위약과 유사한 골밀도를 유지했는데, 이는 24주 이내에 우수한 내성을 나타냅니다. 보안 주제의 일부입니다.

구체적인 데이터는 다음과 같습니다. 2개의 연구에서 Myfembree 그룹의 여성 중 72.1% 및 71.2%가 치료 24주차에 관해 기준에 도달한 반면, 위약 그룹은 16.8% 및 14.7%(둘 모두 p [GG ] lt;0.0001). 치료 관해는 알칼리성 헤모글로빈 방법으로 측정하여 치료 마지막 35일 동안 월경 혈액 손실이 기준선에서 80ml 감소하고 기준선에서 50% 이상 감소한 것으로 정의됩니다. 마이펨브리로 치료받은 환자에서 월경혈 손실은 기준선에서 각각 82.0% 및 84.3% 감소했습니다(위약 대비 p& lt;0.0001). 마이펨브리를 투여받은 환자 중 위약보다 3% 이상 높은 비율로 발생한 이상반응에는 홍조, 비정상 자궁출혈, 탈모, 성욕 감소 등이 포함됐다. 이 두 연구에서 Myfembree 치료 그룹에서 임신이 보고되지 않았습니다.

레루골릭스화학물질(구조식 출처: medchemexpress.com)

Relugolix는 경구 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제로 뇌하수체에서 GnRH 수용체를 차단하여 난소 에스트라디올의 생성을 감소시킬 수 있습니다. 이 호르몬은 자궁근종과 자궁내막증의 성장을 자극하는 것으로 알려져 있습니다. 또한, relugolix는 고환에서 테스토스테론 생성을 억제하여 전립선암 세포의 성장을 자극할 수 있습니다.

현재, relugolix는 3가지 치료 적응증을 위해 개발되고 있습니다: (1) 여성 자궁 근종 및 자궁내막증의 치료; (2) 남성 전립선암의 치료.

relugolix는 Takeda가 개발했으며 Myovant Sciences(Roivant와 Takeda가 설립한 회사)는 일본 및 기타 아시아 국가를 제외하고 2016년 6월 글로벌 독점 라이선스를 획득했습니다. 일본에서 relugolix는 월경과다, 하복부 통증, 요통 및 빈혈과 같은 자궁 근종으로 인한 증상을 개선하기 위해 2019년 1월에 승인되어 Relumina라는 브랜드 이름으로 판매되었습니다.

마이펨브리(레루골릭스40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg)은 Myovant& #39;의 relugolix 개발 6개월 만에 미국 FDA 승인을 받은 두 번째 제품입니다. 2020년 12월 18일 Orgovyx(relugolix, 120mg 정제)는 성인 진행성 전립선암 환자의 치료를 위해 FDA 승인을 받았습니다.

Orgovyx는 진행성 전립선암 치료를 위해 미국 FDA에서 승인한 최초이자 유일한 경구용 GnRH 수용체 길항제라는 점을 언급할 가치가 있습니다. 우선심사를 거쳐 승인된 의약품이다. 3상 HERO 연구에서 relugolix 치료의 관해율은 96.7%로 높았으며, 이는 류프롤라이드 아세테이트(88.8%)보다 유의하게 우수했으며 주요 심혈관 부작용(MACE) 위험을 54% 감소시켰습니다.

마이오반트는 2021년 상반기 여성 자궁내막증과 관련된 중등도에서 중증의 통증 치료를 위해 마이펨브리의 새로운 적응증 신청서를 미국 FDA에 제출할 계획이다. 또한 미오반트와 화이자는 1상 연구에서 여성 배란에 대한 레루골릭스 복합정의 100% 억제율을 기반으로 올해 4월 고위험 여성에 대한 레루골릭스 복합정의 피임 효과를 평가하기 위한 임상 3상 시험에 착수했다. 인구.