에이사이 데이비고(렙보렉산트)는 중국 홍콩에 상장되어 있습니다!

Eisai는 최근 자회사가 성인 불면증 치료를 위해 Eisai가 내부적으로 발견하고 개발한 오렉신 수용체 길항제인 중국 홍콩에서 불면증 치료제인 Dayvigo(lemborexant)를 출시했다고 발표했다. 이 질병은 잠들기 어렵고 수면을 유지하는 데 어려움이 있는 것이 특징입니다. 2021년 2월 28일, 데이비고는 중국 홍콩에서 승인을 받았다. 일본을 제외한 아시아에서 데이비고의 첫 상업 출시입니다.

데이비고의 활성 의약품 성분은 렉소산트이며, 이는 오리슨 수용체(OX1R 및 OX2R)의 두 가지 특수형에 경쟁적으로 결합하여 오렉신 신경 신호 전달을 억제하는 이중 orexin 수용체 길항제이다. Orexin은 시상 하부에 의해 자연스럽 게 생성 하는 화학 물질 이며 수 면-각 성 리듬 조절에 관여.

불면증의 치료에 데이비고의 행동의 메커니즘은 orexin 수용 체에 적대화에 의해 달성 된다. orexin 신경 펩티드 신호 시스템은 깨어있는 역할을한다. 오레신 수용체 OX1R 및 OX2R에 깨어성을 촉진하는 신경 펩티드 오레신 A 및 orexin B의 결합을 차단하는 것은 깨어 드라이버를 억제하는 것으로 여겨진다. 데이비고는 오리슨 수용체 OX1R 및 OX2R에 결합하고, 경쟁 적대자 (IC50 값 6.1nM 및 2.6nM의 각각)로 작용한다.

Dayvigo는 불면증 환자를 위한 더 빠른 수면 및 더 나은 수면 유지 를 제공할 수 있습니다. 이 약은 2019년 12월과 2020년 1월에 미국과 일본 규제 기관에 의해 승인되었으며, 2020년 6월과 7월에 각각 이 두 시장에서 출시될 예정입니다. 미국에서, Dayvigo는 2 종류의 정제 (5 mg, 10 mg);를 가지고 있습니다. 일본에서, 데이비고는 정제의 3 종류 (2.5 mg, 5 mg, 10 mg).

불면증은 적절한 수면 기회에도 불구하고 수면을 유지하는 어려움 및/또는 어려움을 특징으로 하는 수면 기상 장애로 피로, 집중력 장애 및 과민성과 같은 일일 관련 결과를 초래합니다. 불면증은 가장 일반적인 수 면 각성 장애 중 하나입니다.

전 세계 성인의 약 30%는 불면증의 현상이 있습니다. 홍콩, 중국에서는 불면증 증상이 있는 성인의 35% 이상이 있으며, 특히 노인, 유병률이 높으며 많은 환자들이 몇 달에서 몇 년 동안 지속되는 불면증 증상을 경험하게 될 것입니다. 따라서 불면증은 장기 결근및 작업 효율성 저하 와 같은 다양한 사회적 손실을 유발할 수 있으며 노인의 낙하 위험을 증가시킬 수 있습니다.

안전은 수면 약물에 대 한 큰 문제. 작년 초, 미국 FDA는 불면증 약물 (루네스타, 소나타, 앰비언 등 포함)의 배치에 블랙 박스 경고를 구현 때문에 몽유병과 수면 운전과 같은 위험한 활동이 이러한 약물을 복용하는 일부 환자에서 발생했다는 보고. 사상자.

Dayvigo는 수면 문제와 수면 유지 보수 문제를 모두 해결할 수있는 제품입니다. 행동의 약물의 메커니즘은 아침에 자세 안정성과 인지 능력을 손상하지 않습니다. 이 제품의 출시는 불면증 을 가진 환자를 위한 중요한 새로운 처리 선택권을 제공할 것입니다.

렙보렉산트의 분자 구조 (사진 출처: 위키백과)

Dayvigo 불면증 임상 프로젝트는 약 2000명의 환자를 등록하는 2개의 중추적인 단계 III 임상 연구 선라이즈-1 (연구 304) 및 SUNRISE-2 (연구 303)를 포함합니다.

—선라이즈-1 연구: 단기(1개월) 무작위, 이중맹, 위약 및 긍정적으로 조절된 임상시험, 1006명 환자 ≥55세(환자의 45% ≥65세), 밤에 수면 곤란한 경우, 평약및 활성대조제에 비해 평형과 안전성 및 활성대조약물 졸피타테레이의 활성방출제평가하였다. 데이터는 연구가 1 차 및 이차 끝점에 도달했다는 것을 보여주었습니다: (1) 위약과 비교된, Dayvigo 5mg 및 10mg는 주요 효능 지표 연속 잠 대기 시간 (LPS)의 관점에서 유의한 통계적 이점을 보였다; (2) 위약과 비교하여 위약 및 활성 대조제 약물, 5mg 및 10mg DAYVIGO는 잠들후 수면 효율(SEF) 및 웨이크업 시간(WASO)에서 통계적으로 유의한 개선을 보였습니다. 이 연구에서는, lemborexant 치료 그룹에서 보고 된 가장 일반적인 불리 한 사건은 두통 및 졸음.

—- SUNRISE-2 연구: 불면증을 가진 949명의 성인(18-88세) 환자에서 실시된 장기(6개월) 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 예심, 위약 대 렙보렉스제를 평가하여 효능과 안전성. 데이터는 또한 1 차및 주요 이차 종점에 도달했다는 것을 보여주었습니다: (1) 위약과 비교된, Dayvigo 5mg 및 10mg은 1 차적인 효험 표시기를 가진 환자에 의해 보고된 주관적인 수면 개시 대기 시간 (sSOL)에 통계적으로 유의한 이점을 보여주었습니다 (2) 수면 유지 보수 지표를 가진 환자에 의해 보고된 수면 효율 (sSEF, 각 시간 후 잠들기 시간 및 수면 시간 후에 의 비율로 정의) 잠들기에서 깨어있는 분 수로 정의) 또한 통계 상당한 학문적 이점을 보여줍니다.

두 연구의 분석은 모두 Dayvigo 가 리바운드 불면증을 일으키지 않는 것으로 나타났다, 그것은 약물을 중지 한 후 철수 효과를 생산할 것이라는 증거가 없다, 이는 1 년 동안 약물을 복용 한 후 물리적 의존이 없을 것임을 나타냅니다. Dayvigo는 미국 FDA가 주요 연구에서 12개월의 치료 안전 데이터와 6개월의 수면 및 수면 유지 보수 효능 데이터를 가지고 있다는 것을 승인한 최초의 불면증 약물입니다.

두 연구에서, 가장 일반적인 불리 한 반응 (보고서 속도는 ≥5% 데이비고 치료 환자에서, 그리고 두 번 이상 위약 그룹) 혼수 했다 (데이비고 10 mg, 10%; 데이비고 5mg, 7%; 위약, 1% .