억제제 CK-274 임상 2상 효과 ​​뛰어남, 중국 직싱제약 도입!---2/2

비대성 심근병증(HCM)은 심장 근육이 비정상적으로 두꺼워지는(비대) 질환입니다. 심장 근육이 두꺼워지면 좌심실 내부가 점점 더 작아지고 단단해지기 때문에 심실이 이완되고 혈액을 채울 수 없게 됩니다. 이것은 궁극적으로 심장의 펌프 기능을 제한하여 흉통, 현기증, 숨가쁨 또는 신체 활동 중 실신과 같은 증상을 유발합니다. 소수의 HCM 환자는 심방세동, 뇌졸중 및 부정맥으로 사망할 수 있는 진행성 질환의 위험이 높습니다. HCM 질환의 고유한 과수축성을 직접적으로 해결할 수 있는 FDA 승인 치료법은 현재 없습니다.

CK-3773274(CK-274)는 차세대 심장 미오신 억제제입니다. 2020년 7월 Ji Xing Pharmaceuticals는 Cytokinetics와 독점 라이선스 계약을 체결하고 중화권에서 CK-274의 R&D 및 상업화 권리를 획득했습니다.

2020년 12월 25일 중국 국가의약품감독관리국(NMPA) 의약품평가센터(CDE)는 웹사이트를 통해 Cytokinetics와 Jixing Pharmaceutical Co., Ltd.가 공동으로 1형 신약 CK-3773274( CK-274) 정제 임상시험의 묵시적 허가를 받아 폐쇄성 비후성 심근병증(oHCM) 치료제로 개발될 예정이다.

CK-274는 Cytokinetics의 과학자들이 독자적으로 발견한 새로운 경구용 소분자 미오신 억제제입니다. CK-274는&'next-inclass&'로 변형될 것으로 예상되는 치료 지수와 약동학 특성에 세심한 주의를 기울인 광범위한 화학적 최적화 프로젝트에서 비롯되었습니다. 임상 개발에서 잠재적인 약물.

CK-274는 비대성 심근병증(HCM)과 관련된 과도한 수축을 줄이기 위해 설계되었습니다. 전임상 모델에서 CK-274는 독특하고 선택적 알로스테릭 결합 부위에서 심장 미오신에 직접 결합하여 심장 수축성을 감소시켜 미오신이 수축 상태로 들어가는 것을 방지합니다. CK-274는 각 심장 주기에서 활성 액틴-미오신 교차 다리의 수를 감소시켜 심근 수축성을 감소시킬 수 있습니다. 이 작용 기전은 HCM과 같은 과도한 수축을 특징으로 하는 질병에 치료 효과가 있을 수 있습니다.

심장 기능의 전임상 모델에서 정상 심장 기능 모델이든 마우스 HCM 모델이든 CK-274는 예측 가능한 용량 및 용량 의존적 방식으로 심장 수축성을 감소시킵니다. CK-274의 전반적인 개발 프로젝트는 HCM으로 인한 높은 동적 심실 수축 환자의 운동 능력 향상 및 증상 완화에 대한 CK-274의 잠재력을 평가할 것입니다.