TAS6417,CAS 1661854-97-2

제품 설명:

제품명: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

동의어:

(S)-N-(4-아미노-6-메틸-5-(퀴놀린-3-일)-8,9-디히드로피리미도[5,{{ 9}}b]인돌리진-8-일)아크릴아미드;

2-프로펜아미드,N-[(8S)-4-아미노-8,9-디하이드로-6-메틸-5-(3-퀴놀리닐) 피리미도[5,4-b]인돌리진-8-yl]-;

 

화학적 및 물리적 특성

분석: NLT99%

밀도:1.40±0.1g/cm³

분자식:C23H20N6O

분자량:396.44

볼링점:756.6±60.0도

pKa:12.81±0.40

보관 조건:-20도

 

용도:

검출된 255개의 키나제 중에서 TAS6417은 EGFR 외에도 1{12}00nM 미만의 농도에서 25개의 다른 키나제를 억제했으며 IC50 값은 WTEGFR의 100배 이상이었습니다. TAS6417은 WTEGFR에 대한 IC5Chemicalbook0 값의 10배 미만인 IC50 값으로 TXK, BMX, HER4, TEC, BTK 및 JAK3을 억제합니다. TAS6417은 IC50 범위가 5.05 ± 1.33 nmol/L ~ 150 ± 53 nmol/L인 다중 EGFR Exon 20 돌연변이에 의해 구동되는 Ba/F3 세포의 증식을 억제할 수 있습니다. TAS6417은 NCI-H23 및 NCI-H460 세포와 같은 EGFR 독립 세포에는 효과가 없습니다.

EGFR 엑손 20의 삽입 돌연변이에 의해 유도된 종양 모델에서 TAS6417은 지속적인 종양 퇴행을 일으킬 수 있습니다. TAS6417 투여 후 종양 퇴행 효과가 급격히 나타나 치료 전 과정에 걸쳐 효과가 나타난다. 약동학적 분석에 따르면 쥐에게 TAS6417을 50mg/kg 및 100mg/kg 경구 투여한 후 케미컬북 투여 4시간 이내에 약물의 혈장 농도가 급격히 감소하는 것으로 나타났습니다. 쥐에서 TAS6417의 유효 용량은 쥐에서보다 더 낮은 최고 혈중 농도에 도달할 수 있지만, 쥐 모델의 혈중 농도는 최대 8시간까지 지속적이고 안정적입니다. 피부 조직에서 TAS6417은 종양 조직의 야생 EGFR보다는 돌연변이 EGFR을 억제할 수 있습니다. TAS6417은 폐암에 걸린 동물의 생존 기간을 연장할 수 있습니다.

 

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