레고라페닙 CAS 755037-03-7

제품 설명:

제품명:Regorafenib CAS 755037-03-7

 

동의어:

4-[4-({[4-키오로-3-(트리플루오로메틸)페닐]carbaMoyl}aMino)-3-플루오로페녹시]-피리딘-2-카르복실산 메틸아미드;

4-[4-({[4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐]카르바모일}아미노)-3-플루오로페녹시]-N-메틸피리딘-2- 카르복스아미드;

 

 

화학적 및 물리적 특성

외관: 백색 분말

분석: NLT99%

융점: 206.0 ~ 210.0도

끓는점:513.4±50.0도(예상)

밀도:1.491±0.06g/cm3(예상)

인화점:264.3±30.1도

수용성:DMSO(약간), 메탄올(약간)

 

 

애플리케이션:

1. Regorafenib은 종양 세포 증식을 차단하고 종양 혈관 신생을 억제하며 종양 미세 환경을 조절할 수 있으며 우수한 항 종양 활성을 갖는 새로운 유형의 경구용 다중 표적 단백질 키나제 억제제입니다.

2. 레고라페닙은 약리학적 효과가 있으며 소라페닙을 기반으로 합성된 보다 강력한 경구용 TKI입니다. 이는 주로 VEGF 수용체를 억제함으로써 다중 티로신 키나제 표적을 억제할 수 있는 새로운 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제입니다. VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 티로신 키나제 수용체 TIE-2 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 활성은 혈관신생을 억제합니다.

3. 임상연구의 경우 우선 1상 임상연구: 외국 학자들은 레가페닙의 안전성을 평가하고 최대내약용량(MTD)을 결정하며 레가페닙의 유효성을 대략적으로 평가하기 위해 다수의 1상 임상연구를 진행해 왔습니다. 난치성 고형 종양; 이어서 다선 요법 후 난치성 mCRC에 대한 또 다른 치료 옵션이 될 수 있는 3상 임상 연구가 이어집니다.

4. 레가페닙 치료 후 수족증후군, 피로, 설사, 고혈압, 발진 또는 박리 등의 이상반응은 다른 저분자표적약물에서 흔히 나타나는 이상반응과 유사하였다.

5.그러나 대부분의 환자들은 약물의 용량을 조절함으로써 여전히 내약성이 있습니다.

6. 저체중아, 신생아, 영유아 또는 소아에 대한 안전성은 확립되어 있지 않습니다. 노년층은 신체기능이 저하되어 있으므로 환자의 상태를 관찰하면서 주의 깊게 투여하여야 한다.

 

 

 

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