오 베티 콜산 CAS 459789-99-2

제품 설명 :

제품 이름 : Obeticholic Acid CAS NO : 459789-99-2

동의어 :

(3α, 5β, 6α, 7α) -6- 에틸 -3,7- 디 히드 록시 콜란 -24- 오산;

3α, 7β- 디 히드 록시 -6α- 에틸 -5β- 콜란 -24- 오산;

화학&앰프; 물리적 특성 :

외관 : 백색에서 미색 결정 성 분말

분석 : ≥99.0 %

밀도 : 1.091g / cm³

융해점 :> 98 ℃

끓는점 : 562.9 ℃ at 760 mmHg

인화점 : 308.3 ℃

굴절률 : 1.529

증기압 : 0mmHg at 25 ° C

PSA : 77.7600

LogP : 5.1140

용해도 : Dioxane (Sparingly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly);

카테고리 : 표준; 스테로이드; 효소 활성화 제 및 억제제; 제약 / API 약물 불순물 / 대사 산물;

안전 정보 :

HS 코드 : 2918990090

저장:시원하고 건조한 잘 밀폐 된 용기에 보관하십시오. 습기 및 강한 빛 / 열을 피하십시오.

신청:

1. 6α-ethyl-chenodeoxycholic acid는 INT-747로 알려져 있습니다. 여러 간 질환 및 관련 질환의 치료제로 개발 중입니다.

2. Cholan-24-oic acid, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ)-는 담즙산 Chenodeoxycholic Acid의 유도체입니다.

우리 공장 제조의 Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, 성숙한 기술, 안정적인 출력, 품질 보증.

재고 상태 : 재고 있음.

6-Ethylchenodeoxycholic aicd certificate of analysis (COA), CAS 459789-99-2 Method of Analysis (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID 합성 경로 (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid 물질 안전 보건 자료 (MSDS) 및 기타 지원!

Obeticholic acid는 미국의 Intercept Pharmaceutical Company에서 개발했습니다. 2001 년 미국에서 복합 특허를 출원했으며 특허 번호는 US7138390입니다. 현재 중국에서는 복합 특허가 출원되지 않았습니다. 오 베티 콜 산은 우르 소데 옥시 콜산에 대해 완전히 반응하지 않거나 견딜 수없는 환자를 위해 20 년 만에 담즙 정체성 간 질환 치료제로 개발 된 최초의 약물입니다.

약리학 적 효과 : PBC는 담관의 이형성 또는 담즙산 대사로 인한 만성 담즙 정체입니다. 그것은 세포막의 지질을 용해시키고, 투과성을 변화시키고, 세포 내용물 밖으로 흘러 나와 결국 간 섬유증과 간경변의 질병으로 진행합니다. 현재 PBC 치료의 주요 임상 약물은 우르 소데 옥시 콜산으로 주로 세포 내 신호 분자 인 MAPK (mitogen-activated protein kinase) 경로를 통해 간 담즙 분비를 자극하고 담즙산 파괴로부터 상피 세포를 보호합니다.

6-ethylchenodeoxycholic acid로도 알려진 Obeticholic Acid (Obeticholic Acid)는 인간 1 차 담즙산에서 chenodeoxycholic acid (CDCA)의 새로운 유도체입니다. 파네 소 이드 유도체 X 수용체 (FXR)입니다. ) 천연 리간드. 오 베티 콜 산은 파네 소 이드 X 수용체 작용제로서, 파네 소 이드 X 수용체를 활성화시켜 사이토 크롬 7A1 (CYP7A1)의 유전자 발현을 간접적으로 억제합니다. CYP7A1은 담즙산 생합성의 속도 제한 효소이기 때문에 오 베티 콜 산은 담즙산 합성을 억제 할 수 있으며 원발성 담즙 성 간경변 및 비 알코올성 지방간 질환 치료에 사용됩니다. Obeticholic acid는 미국의 Intercept Pharmaceuticals에서 성공적으로 개발되었습니다. 담즙 정체성 간 질환 치료제로 20 년 만에 개발 된 최초의 약물입니다. 이 연구는 기존 표준 치료제 인 우르 소데 옥시 콜산에 적절하게 반응하지 않거나 견딜 수없는 환자를 대상으로합니다. 위약 대조 3 상 임상 시험에서 오 베티 콜산 (OCA)은 간 이식 위험 감소와 관련된 두 가지 바이오 마커의 수준을 증가 시켰습니다. 임상 연구의 복합 종점은 알칼리성 포스파타제가 15 % 이상 감소하고 혈청 알칼리성 포스파타제의 활성이 정상 상한의 1.67 배 미만이며 빌리루빈이 정상 범위 내에 있으며 알칼리성 포스파타제를 사용하여 심한 간 질환 정도의 바이오 마커.

오 베티 콜 산은 또한 더 일반적인 유형의 지방간 비 알코올성 지방 간염을 치료하기 위해 검사되고 있습니다. 이 증상의 치료를위한이 약물의 2 상 임상 연구는 정확한 효능으로 인해 조기에 종료되었습니다. EvaluatePharma는 2020 년 오 베티 콜산 매출이 29 억 9,900 만 달러에이를 것으로 예상합니다. 중국의 오 베티 콜산 관련 특허 번호 : CN200980154713 및 CN200880006937. 비 알코올성 지방간 질환 (NAFLD)은 일반적으로 비만, 이상 지질 혈증 및 인슐린 저항성과 관련된 간 대사 증후군의 증상입니다. 일반적으로 NAFLD는 단순 지방간과 비 알코올성 지방 간염 (NASH)의 두 가지 하위 유형으로 나눌 수 있습니다. 단순 지방간은 ​​비진 행적이지만 NASH는 간경변 및 간세포로 진행될 수 있습니다. 암.

연구에 따르면 인슐린 저항성은 NAFLD / NASH의 병인에 중요한 역할을합니다. 티아 졸리 딘 디온 약물과 같은 인슐린 민감 제는 간 염증과 지방 함량을 개선하는 데 효과적인 것으로 입증되었지만 NASH로 인한 섬유증의 진행을 차단할 수는 없습니다. 파네 소 이드 유도체 X 수용체는 또한 인슐린 저항성을 개선하는 효과가 있으며 담즙산, 지질 및 당의 대사에 중요한 역할을합니다.

오 베티 콜 산은 인간 담즙산 모방 체입니다. 반합성 케 노데 옥시 콜산이며 파르 네소 이드 유도체 X 수용체의 특정 작용제입니다. 간경변 성 PBC, 무 알코올성 지방 간염 및 기타 간 질환 및 장 질환의 치료를 위해 Intercept Pharmaceuticals에서 개발 한 것으로, 동물 실험을 통해 인슐린 저항성 개선 및 간 지방 함량 감소에 대한 효과가 입증되었습니다. 미국에서 실시한 6 주 다기관 무작위 이중 맹검 임상 시험에는 64 명의 제 2 형 당뇨병 및 NAFLD 환자가 포함되었으며, 이는 오 베티 콜 산이 인슐린 감수성을 증가시키는 것 외에도 간 염증과 간 염증을 개선 할 수 있음을 입증했습니다. 섬유증 수준, 체질량 감소에 특정 효과가 있습니다. 그러나이 결론은 여전히 ​​더 큰 규모의 장기 추적이 필요하며 간 병리로 확인해야합니다.

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특허 제품은 R&에 제공됩니다. D 목적 만. 그러나 최종 책임은 전적으로 구매자에게 있습니다.

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