GS 441524, ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R)-{ {1}}-(4-aminopyrrolo [1, {{1}}-f] [1, {{1 }}, 4] 트리 아진 -7- 일)-{{2}}, 4-디 히드 록시-{{4}}-(히드 록시 메틸) 테트라 히드로 푸란-{ {1}}-탄화 탄소 CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

제품 설명

제품 이름 : GS 441524, ({{1}} R, {{2} R, 4 S, {{4}} R )-{{1}}-(4-aminopyrrolo [1, {{1}}-f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] 트리 아진 -7- 일)-{{2}}, 4-디 하이드 록시-{{4}}-(하이드 록시 메틸) 테트라 히드로 푸란-{{1}}-탄화수소 CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 69-0

동의어 :

렘 데시 비르 중간체;

GS-441524;

화학& 물리적 성질

외관 : 회백색 분말.

분석 : ≥ 99 %

밀도 : 1. 84 ± 0. 1 g

수용성 : DMSO에 용해

기술： GS-441524는 EC 50 가 0. 78 μM 인 고양이 감염성 복막염 바이러스 (FIPV)를 강력하게 억제 할 수 있습니다.

표적：

EC 50 : 0. 78 μM (FIPV) [1].

체외：

세포는 GS-44 1 524의 모든 농도에서 정상적으로 나타나고 자라며 {{1}} 시간에 형광 염료 CellTox Green을 흡수하지 못합니다. 따라서 세포 독성 농도-50 % (CC 50)는> 100 μM입니다. GS-44 1 524의 유효 농도-50 % (EC 50)는 0으로 계산됩니다. 78 μM [1].

인비 보：

모든 10 처리 된 고양이는 치료 및 림프구 수준에 신속하게 반응하며 직장 온도는 감염 전 수준 및 무증상 고양이 2 마리 수준으로 회복됩니다. 10 처리 고양이 중 1 6-1 1 6 (그룹 A) 및 1 6-1 27 (그룹 B) ), 치료 후 4 주 및 6 주에 재발 성 질환이있다. 이 두 마리의 고양이는 2 주 동안 두 번째로 치료되며 그들의 반응은 일차 치료의 반응과 동일합니다. 1 회 또는 2 회 처리 된 고양이 10 마리 모두 현재까지 정상 상태를 유지 하였다 (감염 후 8 개월 이상). 주입은 일시적인 GG”stinging" 화합물 투여 후 10 내의 일부 고양이에서의 반응. 국소적이고 일시적인 통증은 비정상적인 자세, 주사 부위에서의 핥기 및 / 또는 주사 후 약 30-60 초 동안 지속되는 발성에 의해 입증됩니다. 주사 반응은 다른 동물에 비해 일부 동물에서 더 뚜렷하며 반응은 한 주사에서 다음 주사로 일관되지 않으며 시간이지나면서 감소합니다 [1].

세포 분석：

GS-44 1 524의 CRFK 세포 n에 대한 독성을 결정하기 위해, CRFK 세포는 {{1}}, 33로 처리됩니다. 3, {{4} }. 1, 3. 7 또는 1. 2 μM GS-44 1 524 for {{1 { {12}}}} 시간 [1].

동물 관리자：

고양이 [1] 질병 징후가 발생한 1 0 마리의 고양이는 두 그룹으로 나누어 져 5 mg / kg (그룹 A; n=5) 또는 2 mg / kg (그룹 B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 3 일 후 시작 FIP의 명백한 임상 적 증거 (감염 후 1 2-1 9 일). 질병 징후를 나타내지 않는 고양이 두 마리는 정상 혈액 림프구 수와 직장 온도를 조절하는 역할을합니다 [1].

참고 문헌：

[1]. 머피 BG 등 뉴 클레오 시드 유사체 GS-44 1 524는 조직 배양 및 실험용 고양이 감염 연구에서 고양이 감염성 복막염 (FIP) 바이러스를 강력하게 억제한다. 수의사 미생물. 20 1 6 월 8 일; 2 1 9 : 226-233.

GS-441524 란 무엇입니까?

Gs-44 1 524는 고양이 감염성 복막염 (FIP)의 치료에서 gc {{1}}에 이어 두 번째로 표적화 된 항 바이러스 약물입니다. Gs-44 1 524는 Gilead Sciences (Global antiviral field No. 1)에서 perdersencjiaoshou 2 와 복부 전염 연구 주제로 제공 한 작은 뉴클레오티드 유사체입니다. Gs-44 1 524는 고양이 복부 전염 바이러스 (FIP)의 복제를 억제 할 수있는 역전사 효소 억제제이며, 약리학 적 활성을 갖는 뉴 클레오 시드 삼인산의 합성을위한 전제 분자이다. Gs-44 1 524는 소량의 분자로, 뉴 클레오 사이드 트리 포스페이트 경쟁 억제제로도 알려져 있으며 많은 RNA 바이러스에 대해 강력한 항 바이러스 활성을 가지고 있습니다. 그것은 심각한 급성 호흡기 증후군 (SARS) 코로나 바이러스, 중동 호흡기 증후군 바이러스, 에볼라 바이러스, Lassa 열병 바이러스, Junin 바이러스 및 호흡기 세포 융합 바이러스와 같은 여러 가지 유형의 화학 Book RNA 바이러스의 복제를 억제 할 수 있으며 세포 독성이 낮습니다. 광범위한 세포주에서.

작용 기전은 GS-441524가 세포 키나제를 통해 뉴 클레오 시드 모노 포스페이트 (NMP)로 인산화 된 후 활성 3 포스페이트 대사 산물 (NTP 구조 유사체)로 변형된다는 것입니다. 바이러스 RNA 합성에서, 활성 NTP 구조 유사체는 천연 뉴 클레오 사이드 트리 포스페이트의 경쟁 및 천연 뉴 클레오 사이드 (ATP, TTP, CTP, GTP)의 경쟁으로 RNA 전사에 참여한다. gs-441524가 전사 생성물에 삽입 될 때, 전사는 미리 종결되어 바이러스 RNA 전사 과정을 억제한다.

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특허를받은 제품은 R&에 제공됩니다. D 목적 만. 그러나 최종 책임은 전적으로 구매자에게 있습니다.

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