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CAS 번호: 1197953-54-0
분자 포뮬러: C29H39ClN7O2P
분자량: 584.09200
EINECS 번호: 849-234-2
MDL NO: MFCD29472221
제품 설명:
제품 이름: 브리가티닙 CAS NO: 1197953-54-0
동의어:
AP-26113;
Ap26113, 브리가티닙;
AP 26113;
화학 및 물리적 특성:
외관: 밝은 노란색 솔리드 파우더
분석 :≥98.0%
밀도: 1.3±0.1 g/cm3
비등점: 781.8±70.0°고양이 760 mmHg
플래시 포인트: 426.6±35.7°C
굴절률: 1.641
보관 조건: 건조, 어둡고 0 ~ 4°C의 단기(일에서 주) 또는 장기(수개월에서 몇 년)에 -20°C.
용해성: DMSO(2 mg/mL) 또는 에탄올(10mg/mL)의 용해성
Brigatinib (이전에 AP26113로 알려진) ARIAD 제약에 의해 개발되고 있는 연구적 소분자 표적 암 치료법, Inc. Brigatinib는 아나플라스틱 림프종 키나아제 (ALK) 및 표피 성장 인자 수용체 (EGFR)의 강력한 이중 억제제로서 활성을 전시하고있다.
ARIAD는 2011년 9월에 암 환자의 분자 진단을 기반으로 brigatinib의 1/2 임상 시험을 시작했습니다.
ALK는 먼저 아나소시큰 세포 림프종(ALCL)에서 염색체 재배열로 확인되었다. 유전 연구는 ALK의 이상한 발현이 비소세포 폐암 (NSCLC) 및 신경 아세포종뿐만 아니라 ALCL의 특정 유형의 주요 동인임을 나타냅니다. ALK는 일반적으로 일반적인 성인 조직에서 발현되지 않기 때문에, 암 치료를 위한 매우 유망한 분자 표적을 나타낸다.
표피 성장 인자 수용체(EGFR)는 NSCLC에서 또 다른 검증된 표적이다. 추가적으로, T790M "게이트키퍼" 돌연변이는 1 세대 EGFR 억제제에 저항하게 하는 환자의 대략 50%에서 연결됩니다. 2세대 EGFR 억제제가 개발 중이지만, 종리(내인성 또는 돌연변이되지 않은) EGFR을 억제하는 것과 관련이 있는 독성으로 인해 임상 효능이 제한되고 있다. EGFR을 표적으로 하기 위하여 디자인된 치료, T790M 돌연변이 그러나 네이티브 EGFR의 억제를 피하는 것은 암 치료를 위한 또 다른 유망한 분자 표적입니다.
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