5-클로로-2-N-[4-[4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일]-2-메톡시페닐]-4-N- (2-디메틸포스포릴페닐)피리미딘-2,4-디아민 CAS 1197958-12-5

제품 설명:

5-클로로-2-N-[4-[4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일]-2-메톡시페닐]-4-N- (2-디메틸포스포릴페닐)피리미딘-2,4-디아민 CAS 1197958-12-5

 

동의어:

AP26113;(2-((5-클로로-2-((4-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-yl)-2- 메톡시페닐)아미노)피리미딘-4-일)아미;

 

화학적 및 물리적 특성

형태:고체

밀도:1.3±0.1g/cm³

끓는점:760mmHg에서 737.6±70.0도

분자식:C26H34ClN6O2P

분자량:529.014

인화점:399.9±35.7도

정확한 질량:528.216919

PSA:95.66000

로그P:1.10

증기압: 25도에서 {{0}}.0±2.4 mmHg

굴절률 : 1.626

 

용도:

AP26113은 IC5{2}}가 0.62 nM인 효과적인 ALK 억제제로, L1196M 돌연변이에 의해 매개되는 Crisotinib의 내성을 극복할 수 있습니다.

AP26113은 민감성 및 약물 내성 H3122 세포 모두에 매우 효과적이며 용량 의존적으로 세포 성장을 감소시키고 ALK 인산염을 억제하며 세포 사멸을 유도합니다. AP26113은 H3122 및 H3122CR 세포에 작용하여 각각 7.4 및 16.8nM의 IC50으로 p-ALK를 감소시킵니다. AP26113은 야생형 또는 돌연변이 EML4-ALK를 발현하는 Ba/F3 세포에 작용하여 IC50이 각각 10nM 및 24nM로 세포 수를 줄입니다. AP26113은 SU-DHL-1, H3122 및 Ba/F3-EML4-ALKv1 세포주의 성장을 억제하며 GI50 값은 각각 9nM, 4nM 및 13nM입니다. AP26113은 Karpas-299, SU-DHL-1 및 L-82 세포주에 작용하여 각각 3.2nM, 1.5nM 및 2.1nM의 IC50으로 ALK 인산화를 억제합니다. AP26113은 Karpas{43}} 및 H3122 세포에 작용하여 용량 의존적으로 ALK 및 ERK 인산화를 억제합니다. AP26113은 Ba/F3 세포주(야생형 EML4-ALK 포함) 및 Ba/F3 세포주(돌연변이 EML4-ALKG1269S 포함)에 작용하여 세포 성장을 억제하며 IC50은 각각 11nM 및 16nM입니다. AP26113은 Ba/F3 세포주(야생형 EML4-ALK 포함) 및 Ba/F3 세포주(돌연변이 EML4-ALKE1210ChemicalbookK 포함)에 작용하여 세포 성장 및 ALK 인산화를 억제하며 IC50은 74nM입니다. 각각 335nM입니다. AP26113(10mg/kg-75mg/kg)은 항PF-02341066 EML4-ALK 돌연변이 마우스 종양 이식 모델에 매우 효과적입니다. AP26113은 야생형 EML4-ALK, G1269S 및 L1196M 돌연변이를 25mg/kg, 50mg/kg 및 50mg/kg 용량으로 발현하는 종양에 작용하여 종양 퇴행을 유도합니다. AP26113은 EGFR-DEL을 발현하는 Ba/F3 세포에 작용하여 EGFR 인산화 및 활성을 억제하며 IC50은 각각 75nM 및 114nM입니다. AP26113은 EGFR DEL/T790M을 발현하는 Ba/F3 세포에 작용하여 EGFR 인산화 및 활성을 억제하며 IC50은 각각 15 및 281nM입니다. AP26113은 EGFR DEL(HCC827)을 발현하는 NSCLC 세포주에 작용하여 62nM의 IC50으로 EGFR 인산화를 억제하고 165nM의 GI50으로 세포 성장을 억제합니다. AP26113은 EGFR DEL/T790M을 발현하는 HCC827 세포주에 작용하여 59nM의 IC50으로 EGFR 인산화를 억제하고 245nM의 GI50으로 세포 성장도 억제합니다. AP26113은 HCC78 NSCLC 세포에 작용하여 SLC34A2-ROS 구동 신호 전달 및 증식하며, 이 효과는 용량 의존적입니다.

 

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• 이전: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• 다음: (2R)-2,4-디메틸-1-피페라진카르복실산 4-[(3-클로로-2-플루오로페닐)아미노]-7-메톡시 -6-퀴나졸리닐 에스테르 CAS 1626387-80-1