머크, ArQule 인수 완료 및 차세대 BTK 억제제 ARQ 획득 531

머크 0010010 amp; Co는 ArQule 인수를 성공적으로 완료했다고 발표했습니다. 이번 인수는 12 월 9, 2019에 발표되었습니다. 머크는 자회사를 통해 공개적으로 발행 된 ArQule의 모든 주식을 주당 약 미화 $ 20 의 총 구매액으로 미화 $ 2에 취득했습니다. 7 십억. 인수 과정에서 Merck 0010010 # 39;의 자회사는 ArQule에 합병되었으며 이는 Merck의 전액 출자 자회사가되었습니다.

ArQule은 암 및 기타 질병 치료를위한 키나제 억제제의 발견 및 개발에 중점을두고 있습니다. 회사 0010010 # 39;의 주요 약물 후보는 야생형 BTK 및 C {를 억제 할 수있는 새로운 경구 가역성 브루 톤 티로신 키나제 (BTK) 억제제 인 ARQ 531입니다. {{ 4}} S 돌연변이 BTK. C 481 S 돌연변이는 1 세대 비가 역적 BTK 억제제의 공지 된 내성 메커니즘이다. 현재, ARQ 531는 다른 요법을 치료하지 못한 B- 세포 악성 종양에 대한 II 상 용량 확장 연구에 있습니다.

ArQule은 2019 미국 혈액 학회 (ASH) 연례 회의에서 ARQ {1}}의 1 상 임상 시험 데이터를 발표했습니다 : 47 재발 성 / 불응 성 B- 세포 악성 종양 환자는 다른 용량을 받았습니다 (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, 매일 1 회) ARQ 5 31 치료. 1 일 1 회 ≥6 5 mg의 용량을 투여 받았으며 효능이 평가 된 9 재발 성 / 불응 성 만성 림프 구성 백혈병 (CLL) 환자 중 8 환자의 부분 반응 ( PR)의 전체 반응률 (ORR)이 89 %입니다. 특히, CLL을 평가할 수있는 환자의 9 환자 중 8 은 BTK-C 481 S 돌연변이를 보였으며 그 중 7 은 부분 완화가있었습니다.

ARQ 531 외에도 ArQule 파이프 라인에는 강력하고 선택적인 AKT 인 (1) miransertib (ARQ {{2}})를 비롯한 여러 가지 자산이 있습니다. 세린 / 트레오닌 키나제 억제제, 현재 I / II 상 임상 시험 (NCT {{3}})은 프로테우스 증후군 환자 및 PIK 3 CA 관련과 성장 질병 프로파일을 포함한 환자를 등록하고 있습니다. (프로); (2) 차세대 강력하고 선택적인 AKT 억제제 인 ARQ75 1, 현재 A 상 임상 시험 (NCT0 2 76 1 694)이 환자를 구체적으로 등록하고 있습니다. PKD 3 CA / AKK / PTEN 돌연변이를 갖는 고형 종양 환자; (3) FGFR- 유도 간내 담관암 (iCCA) 및 기타 암의 치료를 위해 현재 I / II 상 임상 치료에 사용되는 pan-FGFR (fibroblast growth factor receptor) 억제제 인 derazantinib.

머크 연구소의 로저 M. 펄 머터 (Roger M. Perlmutter) 박사는 이전에 0010010 Arquele 0010010 # 39이 (가) 정밀 의학에 중점을 두어 구강 키나아제의 여러 임상 단계를 초래했다고 언급했습니다. 신규하고 중요한 특성을 갖는 억제제. 이번 인수로 전략적 자산이 증가 할 것입니다. 머크 0010010 # 39; 파이프 라인, 특히 ARQ 531는 B- 세포 악성 종양 치료를위한 강력한 약물 후보 물질입니다. {{0 }} quot; (Bioon.com에서 hsppharma.com 컴파일)