아스텔라스 / 에브렌조 (록사 더스타스트) 일본에서 승인 : 비 투석 CKD 관련 빈혈 환자의 치료!

아스텔라스와 그 파트너 섬유겐은 최근 일본의 보건복지부(MHLW)가 에브렌조(Evrenzo)를 승인했다고 발표했다.록사더스타트) 비 투석 의존 (NDD) 만성 신장 질환을 치료 하는 환자에 대 한 (CKD). ) 관련 빈혈. 임상 데이터는 roxadustat 효과적으로 증가 하 고 유지 할 수 있음을 보여줍니다 헤모글로빈 (Hb) 비 투석 의존 CKD 관련 빈혈 환자에서 대상 범위 내에서 수준.

아스텔라스와 파보진이 일본에서 얻은 두 번째 승인이라는 점은 주목할 가치가 있다. 이전에, Evrenzo는 투석 환자에 있는 CKD 관련 빈혈의 처리를 위해 2019년 9월에 승인되었습니다.

CKD 빈혈은 신장 질환의 예후를 심각하게 악화시키고, 신부전과 심혈관 합병증의 가능성을 증가시키고, 환자의 삶의 질과 인지 능력을 크게 감소시킬 수 있습니다. 대상 헤모글로빈 수준에 도달하고 유지하는 것은 도전을 제시할 수 있고, roxadustat는 중요한 경구 처리 선택권을 제공할 것입니다.

이 승인은 CKD 빈혈증을 가진 500명 이상의 일본 환자에서 실시된 3개의 임상 시험(1517-CL-0310, 1517-CL-0314, 1517-CL-0303)의 결과에 근거를 두고 있습니다. 오픈 라벨 3상 전환 연구 중 하나는 roxadustat가 양성 대조군 약물 인 다르베포린 알파에 비해 비 열등도의 기본 효능 종점에 도달하고 시간이 지남에 따라 헤모글로빈 (Hb)이 유지 될 수 있음을 지속적으로 입증하는 것으로 나타났다. 록사더스트는 일반적으로 잘 용납되고 그 안전 프로필은 알파다베포의 것과 비교할 수 있습니다. 2개의 그밖 연구 결과 (1 단계 3, 1 단계 2) 적혈구 각성제 (ESA)를 수신하지 않은 환자에서 roxadustat의 효험 그리고 안전을 지원합니다.

아스텔라스 최고 의료 책임자 베른하르트 G 자이허, MD는 말했다: "우리는 roxadustat가 지금 이 중요한 새로운 처리 선택권을 가진 더 많은 환자를 제공할 것입니다 일본에서 비 투석 CKD 빈혈 환자를 위해 승인된다는 것을 아주 기쁘게 생각합니다. 새로운 행동 메커니즘과 구강 투여를 통해, 우리는 roxadustat가 개시하기 전에 CKD 빈혈과 관련되었던 부담의 일부를 감소시키고, 이 환자의 생활에 의미 있는 개선을 가져올 수 있기를 바랍니다."

신장 빈혈은 보상된 신장 기능 도중 만성 신장병 (CKD)의 주요 합병증의 한개입니다. CKD의 진행으로, CKD 관련 빈혈의 보급 그리고 엄격은 점차적으로 증가합니다. 기존의 빈혈에 비해, 신장 빈혈환자는 심한 피로와 삶의 질저하로 교정하기가 더 어렵습니다. 신장 빈혈에 대한 현재 표준 치료는 에포신 알파와 같은 에리스로포이에틴(EPO 호르몬) 대체, 에리스로포이시스 자극제(ESA), 정맥철 및 피하 주사, 임상 증상을 개선하기 위해 CKD 환자(Hb) 함량에서 헤모글로빈을 효과적으로 증가시킬 수 있다.

록사더스트의 분자 구조 (사진 출처: 위키미디어)

Roxadustat는 신장 빈혈을 치료하는 세계 최초의 작은 분자 저산소증 유도 인자 프로릴 하이드록실라제 억제제 (HIF-PHI)입니다. 저산소유도인자(HIF)의 생리적 역할은 에리스로포이에틴의 발현을 증가시킬 뿐만 아니라 철분 흡수와 순환을 촉진하는 에리스로포이에틴 수용체 및 단백질의 발현을 증가시킨다. 록사더스트는 프로릴 하이드록실라제(PH)의 기질 중 하나인 케톤글루타레이트(ketoglutarate)를 모방하여 PH 효소를 억제하고, HIF 생산 및 분해율의 균형을 유지하는 PH 효소의 역할에 영향을 미치므로 빈혈을 교정하는 목적을 달성한다.

세계 최초의 HIF-PHI로서,록사더스타트내인성 에리스로포이에틴의 생산을 촉진하고, 철의 흡수와 활용도를 향상시키고, 혈피딘을 감소시키며, 헤모글로빈과 에리스로포에이시스에 염증의 부정적인 영향에 영향을 받지 않으며, 에리스로포에이시스를 효과적으로 촉진한다. 록사더스트는 적혈구 생산을 유도하는 것으로 나타났다. 만성 신장 질환을 가진 환자의 여러 하위 그룹에서, roxadustat는 정상적인 생리 범위 또는 그 근처에서 적혈구의 수준을 유지할 수 있으며, 이로 인해 염증의 영향을받지 않고 적혈구의 수를 증가시키고 정맥 철 보충제를 피할 수 있습니다.

Roxadustat는 FibroGen에 의해 발견되고 투석 환자 및 비 투석 환자에 있는 CKD 관련 빈혈의 처리를 위한 일본 제약 회사 Astellas와 협력하여 개발되었습니다. 또한, FibroGen은 아스트라제네카와 협력하여 미국, 중국 및 기타 시장에서 록사더스트를 개발했습니다.

2018년 12월록사더스타트투석시 만성 신장질환(CKD)을 앓고 있는 환자에서 빈혈 치료를 위해 중국에서 처음으로 승인을 받았다. 2019년 8월, 비투석 의존성 만성 신장 질환(NDD-CKD)에서 빈혈 치료를 위해 중국에서 새로운 징후를 승인했습니다. 세계 최초의 혁신적인 약물인 roxadustat는 중국에서 처음으로 만성 신장 질환 빈혈을 앓고 있는 투석 및 비투석 환자의 완전한 적용을 실현하여 중국에서 만성 신장 질환 치료에 새로운 돌파구를 마련했습니다. 아스트라제네카와 파보진 중국은 올해 하반기에 중국 시장에 록사더스트를 출시할 예정이다.