Rimegepant CAS 1289023-67-1

제품 설명

제품명 : Rimegepant CAS NO : 1289023-67-1

동의어 :

(5 S, 6 S, {{2}} R)-5-nitro-6-(2, 3- 디 플루오로 페닐)-6, {{8}}, 8, {{2}}-테트라 하이드로-5 H- 사이클로 헵타 [b] 피리딘- {{2}}-일 4-(2-oxo-2, 3- 디 하이드로 -1H- 이미 다조 [4, {{0} } -b] 피리딘 -1- 일) 피 페리 딘 -1- 카르 복실 레이트;

[(5 S, 6 S, {{2}} R)-5-amino-6-(2, 3 -difluorophenyl)-6, {{8}}, 8, {{2}-tetrahydro-5 H-cyclohepta [b] 피리딘 -{{2}}-일] 4-(2-oxo-3H-imidazo [4, 5-b] 피리딘 -1- 일) 피 페리 딘 -1- 카르 복실 레이트;

(5 S, 6 S, {{2}} R)-5-amino-6-(2, 3- 디 플루오로 페닐)-6, {{8}}, 8, {{2}}-테트라 하이드로-5 H- 사이클로 헵타 [b] 피리딘- {{2}}-일 4-(2-oxo-2, 3- 디 하이드로 -1H- 이미 다조 [4, {{0} } -b] 피리딘 -1- 일) 피 페리 딘 -1- 카르 복실 레이트;

BMS-927711;

화학& 물리적 성질

외관 : 고체

분석 : ≥ 99. 0 %

Rimegepant는 편두통 치료에 사용되는 경구 칼시토닌 유전자 관련 펩티드 (CGRP) 수용체 길항제입니다.

표적

Ki : 0. {{1}} nM (CGRP 수용체) [1] IC 50 : 0. 1 4 nM (CGRP 수용체) [{{2} }]

체외

Rimegepant (BMS-9277 1 1)는 IC {{1}}가 0. 14 ± 0 인 완전 경쟁 CGRP 수용체 길항제입니다. {{5} } nM [1].

인비 보

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1)는 쥐와 시노 몰 구스 원숭이에서 우수한 경구 생체 이용률을 가지고 있으며 전체적인 전임상 특성이 있으며 CGRP의 영장류 모델에서 용량 의존적 활성을 보여줍니다. 안면 혈류 유도 [1]. Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1)에 대한 평균 AUC (0-2 4 시간) 값의 비율 (60, {{ DBS 매트릭스에서 3}} 00 및 300 mg / kg)는 혈장과 비교하여 0.5-0. 6 쥐의 모든 용량에 걸쳐있다. 이 연구의 결과는 래트 혈장과 래트 혈액 (DBS) 사이의 리 메가 판트 농도와 강한 상관 관계가 있음을 시사합니다 [2].

동물 관리자

쥐 [2] 쥐는 60의 비히클에서 약물이없는 비히클 (대조군) 또는 Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1)로 치료됩니다. , {{{{2 4}}}} 및 {{{{{{{}} 5}}}} mg / kg 매일 경구 위관 영양법을 통해 mg / kg. 각 치료 그룹에는 쥐가 6 개 있습니다. 각 치료 그룹에 대해 1, {{{{1 {{{{{{2 2}}} 1}} 0}}}}}}에서 혈액을 수집합니다. 처음 세 마리의 2 {{{{2 4}}시, {{1 0}} 및 {{1 1}}시 Rimegepant (BMS-9 2 77 {77}의 일일 경구 투약 후 꼬리 정맥에서 1 및 1 {{2 4}} 일에 두 번째 세 쥐 2 일 동안 17}} 1). 혈액의 평균 혈종은 {{1 {{2 5}}}}입니다. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}} %, 49. {{1 {{{{{{2 2}}} 1}} 0}}}} ± 2. 2 %, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 60, {{{{2 4}}}} {{{{{{}} 5}}}}의 동물 그룹에 해당하는 2 % 각각 mg / kg 용량. DBS 평가를 위해 4 개의 1 {{{2 5}} μL 혈액 샘플을 DBS 카드 (카드 당 {{2 4}} 지점)에 스팟 팅하고 실온에서 최소 2 시간이며, 각 카드는 배송 전에 건조제가 들어간 지 플락 백에 별도로 포장되어 있습니다. 각 샘플 튜브에 남아있는 혈액은 채취 후 1 시간 내에 혈장으로 처리되어 분석 될 때까지 -70 ° C에 보관됩니다. 플라즈마 샘플은 드라이 아이스로 배송되며 DBS 카드는 주변 온도로 배송됩니다. 래트 혈장의 리메 ep 트 (BMS-9 2 77 1 1) 농도를 분석합니다. 랫트 DBS의 리 메지 판 트는 DBS 방법을 사용하여 분석된다. 독성 동역학 (TK) 파라미터는 Kinetica를 사용하는 비 구획 적 방법을 사용하여 혈액 농도 및 시간 데이터로부터 계산됩니다.

참고 문헌

[1]. Luo G, et al. (5 S, {{2}}, 9 R)-5-amino-{{2}}-({{ 6}}, 3- 디 플루오로 페닐)-{{2}}, 7, 8, 9-테트라 하이드로-5 H- 사이클로 헵타 [b] 피리딘-9-일 4-(2-oxo-2, 3- 디 하이드로-1 H- 이미 다조 [4, { {1}}-b] 피리딘-1-일) 피 페리 딘-1-카르 복실 레이트 (BMS-9 2 7 7 { {0}} 1) : 편두통 치료를위한 임상 시험에서 경구 칼시토닌 유전자 관련 펩티드 (CGRP) 길항제. J Med Chem. 2 0 1 2 12 월 1 3; 5 5 (2 3) : 1 0 { {2}} 4 4-5 1.

[2]. Zheng N 등 웰-웰 부피 교체 희석 워크 플로우 및 UHPLC-MS / MS에 의해 래트 건조 혈반의 BMS-9 2 7711을 정량화하는 적용으로 개선 된 액체-액체 추출. J Pharm Biomed Anal. 2 014 2 월; 89 : 2 40-50.

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• 이전: 5H-사이클로헵타[b]피리딘-7,8-디하이드로-5,9(6H)-디오네 CAS 39713-40-1
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