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올티프라즈 CAS 64224-21-1

올티프라즈 CAS 64224-21-1

CAS 번호: 64224-21-1
분자식: C8H6N2S3
분자량: 226.34200
아이넥스 번호: 264-736-6
MDL 번호: MFCD00868499

제품 정보

제품 설명:

제품 이름: OLTIPRAZ CAS 번호: 64224-21-1

동의어:

3H-1,2-디티올-3-티온,4-메틸-5-피라지닐;

4-메틸-5-피라진-2-일-1,2-디티올-3-티온;

5-(2-피라지닐)-4-메틸-1,2-디티올-3-티온;

케미컬& amp; 물리적 특성:

외관: 빨간색 고체

분석:≥99.0%

밀도: 1.51g/cm3

끓는점: 760mmHg에서 408.1℃

녹는점: 165-166℃

인화점: 200.6℃

굴절률: 1.76

민감한: 빛에 민감한

안전 정보:

안전 성명: S26; S36/37/39

HS 코드: 2933990090

위험 설명: R36/37/38

Oltipraz는 이전에 항주혈흡충제로 인간에게 사용되었던 합성 치환된 1,2-dithiole-3-thione입니다. 동물 연구에서는 올티프라즈가 2상 해독 효소, 특히 글루타티온-S-트랜스퍼라제(GST)의 강력한 유도제임을 입증했습니다. Oltipraz는 현재 종양 예방 목적으로 사용되는 것으로 알려져 있습니다.

Oltipraz는 시간 의존적 방식으로 인슐린에 의한 HIF-1α 활성화에 대한 억제 효과가 있으며 ≥10μM 농도에서 HIF-1α 유도를 완전히 폐지합니다. HIF-1α 억제에 대한 Oltipraz의 IC50은 10μM입니다.IC50 값: 10μMTarget: 시험관 내 HIF-1α: 올티프라즈는 HIF-1α 활성 및 HIF-1α 의존성 종양 성장을 억제하며, 이는 H2O2 소거 효과와 함께 S6K1 억제를 통해 HIF-1α 안정성 감소로 인해 발생할 수 있습니다. Oltipraz 치료는 또한 저산소증 또는 CoCl2에 의해 자극된 HIF-1α 활성화를 억제합니다. Oltipraz는 암 화학 예방제이며 혈관 신생 및 종양 성장에 대한 억제 효과가 있습니다. Oltipraz는 또한 이 시토크롬 P450의 경쟁적 억제제이며, 겉보기 Ki는 10μM입니다. 생체 내: 야생형 마우스에서 분석된 모든 유전자에 대한 간 mRNA 수준은 Oltipraz 처리 후 유의하게 증가했으며 NQO1 mRNA 수준(7.6배)에서 가장 높은 증가(처리/대조군)가 있었습니다. 노던 블롯 분석은 야생형 마우스에서 올티프라즈에 의해 관찰된 GST 및 NQO1 활성의 증가가 RNA 발현의 상당한 상승에 선행한다는 것을 입증했습니다. 흥미롭게도 Nrf2 자체의 mRNA 수준은 Oltipraz 처리에 의해 3배 이상 증가했습니다.

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