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CAS 번호: 1951408-58-4
분자식: C20H17FN6O
분자량: 376.38700
EINECS 번호: NA
MDL 번호: 해당 사항 없음
제품 설명:
제품 이름: MAK683 CAS 번호: 1951408-58-4
동의어:
N-[(5-플루오로-2,3-디히드로-4-벤조푸라닐)메틸]-8-(2-메틸-3-피리디닐)-1,2,4-트리아졸로[4,3-c]피리미딘-5 -아민;
1,2,4-트리아졸로[4,3-c]피리미딘-5-아민, N-[(5-플루오로-2,3-디히드로-4-벤조푸라닐)메틸]-8-(2-메틸-3- 피리디닐)-;
케미컬& amp; 물리적 특성:
외관: 고체 또는 분말
분석:≥98.0%
밀도: 1.47±0.1g/cm3(예상)
PKa: 2.70±0.12(예상)
용해도: DMSO에 용해됨.
EED 억제제-1은 특허 US20160176882 A1, 화합물 실시예 2에서 추출된 EED 억제제이고; EED Alphascreen 결합, LC-MS 및 ELISA 분석에서 IC50이 59, 89, 26 nM입니다. MAK683은 잠재적인 항종양 활성이 있는 배아 외배엽 발달 단백질(EED)의 억제제입니다. MAK683은 히스톤 3(H3K27me3)의 트리메틸화 라이신 27과 상호작용하는 EED 도메인에 결합하여 EED H3K27me3 결합 포켓의 구조적 변화를 유도하고 EED와 히스톤 메틸트랜스퍼라제 인핸서 제스테 동족체 2(EZH2)의 상호작용을 방지합니다. MAK683은 항종양 활성 확인을 위한 임상 2상 시험을 진행 중이다.
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