포스타마티닙 CAS 901119-35-5

제품 설명:

제품명: 포스타마티닙 CAS 901119-35-5

 

동의어:

포스타마티닙 디소디우M;

6-[[5-플루오로-2-[(3,4,5-트리메톡시페닐)아미노]-4-피리미디닐]아미노]-2,{{ 8}}디메틸-4-[(포스포노옥시)메틸]-2H-피리도[3,2-b]-1,4-옥사진-3 (4H)-1.

 

화학적 및 물리적 특성

외관 : 흰색에서 회백색 고체

분석: NLT98%

분자식:C23H26FN6O9P

분자량:580.46

융점 : 214도 ~ 217도

끓는점:814.2±75.0도(예상)

밀도: 1.496

보관 온도:-20도, 흡습성

용해도:DMSO(약간), 메탄올(약간)

Pka:1.70±0.10(예상)

증기압: 25도에서 {{0}}.0±3.1 mmHg

굴절률: 1.629

 

용도:

시험관 내: R788은 R406의 메틸렌 인산염 전구약물이며 생체 내에서 R406으로 빠르게 전환될 수 있습니다. R406(R788의 시험관 내 활성 형태)은 33nM 범위의 EC50 값으로 Syk 의존성 신호 전달을 선택적으로 억제합니다. 171 nM까지, 다른 세포의 Syk 독립적 경로보다 더 강력합니다. R406은 0.8μM에서 8.1μM 범위의 EC50 값으로 다양한 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL) 세포주의 세포 증식을 억제합니다. R406 처리는 높은(TCL{20}}) 세포뿐만 아니라 BLNK, Akt, 글리코겐 신타제 키나제-3(GSK-3), 포크헤드 박스 O(FOXO) 및 ERK의 기본 인산화를 감소시킵니다. 인산화된 Syk(TCL1-551) 수준이 낮은 세포에서도 마찬가지입니다. 또한, R406은 TCL1 백혈병에서 항IgM 유도 Bcr 신호를 완전히 억제합니다. TCL1 백혈병에서 구성적으로 활성인 Syk의 수준이 더 높음에도 불구하고 R406은 백혈병 세포에 선택적으로 세포독성을 나타내지 않습니다.

생체 내: R788은 생체 내에서 BCR 신호 전달을 효과적으로 억제하여 악성 B 세포의 증식과 생존을 감소시키고 치료된 동물의 생존을 상당히 연장시킵니다.

 

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